sulfonamida-klasifikasi
TRANSCRIPT
B. Antibiotika klasifikasiantibiotika 1. Berdasarkancarakerja a. Hambatsintesadindingsel :penisilin, basitrasin, novobiosin, sefalosporin, vancomisindll b. Merusakmembransel: polimisin,gentamisin, novobiosindll c. Hambatsinstesisprotein :tetrasiklin, kloramfenikol, neomisisn, streptomisin, eritromisin, tilosindll d. Hambatsistesisasamnukleat: aktinomisin, quinolone, sulfonamidadll
2. Berdasarkankepekaankuman a. Kumangram positif (+) , penisilin, basitrasin, eritromisin, tilosindll b. Kuman gram negatif (-), streptomisin, neomisin, kanamisin, gentamisindll c. Antib.Spektrumluas, ampisilin, tetrasiklin, khloramfenikol, sulfonamidadll
3. Berdasarkankemampuanantibiotikaterhadapkuman danpertumbuhan a. Bakterisidal :penisilin, streptomisin, basitrasin, neomisin, nitrofurandll b. Bakteriostatik: tetrasiklin, khloramfenikol, eritromisin, tilosin,eleandomisin, sulfa dll
I.sulfonamida Gelmo 1908 (abad 20) Damagk 1932- 1935 500 senyawa sulfa ----- 30senyawa Antib.Efeksamping --- sulfa gabungan Strukturdansifatkimiawi so2 nh2
r2= ptalat, suksinat
r1= garamnatrium Sediaansulfa : Sulfathiazole, sulfapyrimidine, sulkfamerazine, sulfamethazine, sulfasoxasole, sulfadimethoxine, sulfaquinoxaline, sulfaguanidinedll Sifat sulfa : sulitlarutdalam air campuran 2 sulfa cepatlarut di air phtinggi sulfapyrimidinelarutrendah subst r1 (alkyl) dengannatrium (na) menjadigaram --- laruttinggi kondisiternak sifatantibakterisidal dosisrendahbakteriostatik dosistinggibaktersidal hambatsintesis protein paba (para amino benzoat acid) kompetisidengan sulfa as. Thimidilat, purin, histidin,methionin
hambatsintesis DNAdihidrofolatereduktase sediaan sulfa efektif gram positif/gram negatif
Absorbsi, met, distribusi, ekskresi
di ususabsorbsi 50-90% ph 6-8 (rumen)
metabolisme di hati, khususkambing di keljsusu ikatan sulfa dengan protein darah albumin 10%, sulfamerazinedan sulfathiazole 70% sedangkansulfabromothiazole 90% distribusikesemuajaringantubuh, withdrawal time 5 15 hari
ekskresi : ginjal, empedu, tinja, keringatdan air susu toksisitassulfonamida berkaitandengan : gangguanginjal hipoprotrombinemia gangguanparenkimhati
Keracunankronis
pertumbuhanturun agranulositosis asidosis, caco3, telur tipis methemoglobinemia reaksiimunologik, urtikaria efekgoitrogenik (tikus) gangguanreproduksi (liter size, atrop[i testis, prostat) sulfa drug
Contoh : sulfaguanidine sulfamerazine 0,5 % 3-5 hari
2-4 gr/ gln 2-6 hari
sulfadimethoxine 1,5 gr/gln 6 hari sulfabenzamide 3,5 gr/gln 4-5 hari
sulfa kombinasi : sulfaquinoxaline + diaveridine sulfadimidine + trimethoprime sulfamethazine + neomisinesulfat
koksidasis/koksidiosis sodium sulfaquinoxaline 3,62 gr% 30 ml/ 4 l air 45 ml/4 l air 2.3.2 2.3.2 / 3.2.3
sulfadimidine 500 mg/pyrimethamine 50 mg 0,5 gr/ l air 3.2.3
sulfadimidine 200 mg trimethoprime 15 mg 1 ml / l air 2 ml/ l air
sulfonamida (NH2.C6H4.SO2.NHR)
Banyakjenissulfonamida
yang
berbedamisalnyadalamsifatklinisnya,
toksisitasnya, nitrogen
dll.Sebagianbesarturunanmemilikipenyusun darigrupsulfonamida (NH2.C6H4.SO2.NHR). menghasilkanhilangnyaaktifitas vivo menjaditurunan anti yang bakterial, Substitusigrup
p-amino
namunturunandemikiandapatdihidrolisa in aktif.Sebagaicontoh, p-
Nsuccunylsulfatiazoldanfitalilsulfatiazoltidakaktifdansulitdiserapperut, namunmerekaterhidrolisapadaususbawahuntukmelepaskankomponenaktifsulfatiazol; obatinitelahdigunakanmisalnyapadasaatsebelumdansesudahbedahperut. Contoh-contohsulfonamidaantara lain: 1. Sulfacetamida (N-[(4-aminofenil)sulfonil]-asetamida); 2. Sulfadiazin 3. Sulfadimetoksin (4-amino-N-(2,6-dimetoksi-4-pirimidinil)benzenesulfonamida) 4. Sulfadimidin (=sulfametazin: 4-amino-N-(4,6-dimetil-2pirimidinil)benzenesulfonamida);
5. Sulfaguanidin (4-amino-N-(aminoiminometil)benzenesulfonamide); 6. Sulfametizol (4-amino-N-(5-metil-1,3,4-tiadiazol-2-il)benzenesulphonamide); 7. Sulfametoksazol (4-amino-N-(5-metil-3-isoxazolil)benzenesulfonamida); 8. sulfatiazol (4-amino-N-2-tiazolilbenzenesulfonamida); dansebagainya. Referensi 1. Paul Singleton and Diana Sainsbury, 2006. Dictionary of Microbiology and Molecular
Biology, Third Edition John Wiley & Sons 2. Wikipedia. 2010. Sulphonamide
http://apotekbhirawa.blogspot.com/2011/01/sulfonamida-nh2c6h4so2nhr.html 11.52
SekilasMengenaiSulfonamidaObatHewan, Others, Teori/Edukasi by Reeduanei Abu Khonsa
Sulfonamida (sumber : wikimedia.org) Sulfonamidamerupakansalahsatukemoterapeutika yang pertama kali
digunakansecarasistemikuntukmelakukanpengobatandanpencegahanterhadappenyakitinfeksipada manusia. Sulfonamidamerupakansalahsalahsatukelompokobat yang
pentingpadapenanganankasusinfeksisalurankencing, malaria, koksidiosisdll. Mekanismekerjasulfonamid: Banyakditemukanteori, tetapi yang paling banyakdianutyaitu woods danfildes yang berdasarkanantagonisantara PABA (paraamino Benzoic Acid) dengan sulfa sehinggapenggunaan PABA olehbacteridihambatoleh sulfa. Bakteri yang sensitive terhadap sulfa yaitu Streptococci, pyogenesgrup, pneumotokus, B.anthraks, C. diphtheria, h.Influenza, H.Ducroyi, brucella, v.cholera, P.pestis, nocardia, actinomycetes, donovariagranulomatisdan virus-virus penyebabtrakoma, limfogranulomavenereumdaninclution conjunctivitis. Mikroba yang tidakdihambatantara lain: Pasteurellatolurensis, H. Pertossis, Leptospira, borellia, treponema, M. tubercullosis, M. Leprae, Ricketsia, Amoeba, Plasmodia, candida, fungus dan virus. ResistensiBakteri Bacteri yang mula-mulasensitifdapatmenjadiresisten, misal;
gonokokusresistenterhadapSulfapirimidin. Resistensiinibiasanyabersifatpersistendan irreversible, tetapitidakdisertaidenganresisitensisilangterhadapkemoterapeutik resistensiterjadi karenakesanggupanbacterimensisntesis lain. Menurut woods PABA
meningkatataumungkindisebabkankarenaperubahansusunanenzimbacteriberupapeninggiandayam erusakobat, produksiantagonisobatyngmeninggi. yang
Akibatterjadinyaresistensiiniseringtimbulkegagalanpengobatanpenyakitinfeksiterutma disebabkanolehgonokokus, staphylococus, meningococus,
streptococcus,
hemolytikusdanbeberapashigelladysentriae
Untukmencegahresistensidianjurkan : 1. Gunakandosis yang cukuptinggi 2. Pengobatansecepatmungkin, segerasesudah diagnosis ditegakkan 3. Gunakanobatinihanyabilamerupakanobatterpilihuntukpenyakit yang diobati 4. Bilaperludiberiknkombinasipengobatan Jenis-JenisSulfonamida Dapatmenembusbarierotak
Sulfadiazin Sulfamerazin Sulfadimidin Sulfanilamid Sulfafurazol Sulfa metal fenazol
Sulfonamid gut active Sulfonamid gut active adalahjenissulfonamida yang proses absorpsi di dalamusussedikit (sukar), sehinggaefeknyahanyauntukinfeksimukosasaluran superficial. Sulfonamid Gut active yang pentingialah:
Sulfaguanidin Ftalilsulfatiazol Suksinilsulfatiazol Ftalilsulfasetamid
Berdasarkankecepatanabsorpsidaneksresi, sulfonamiddibagimenjadiempatgolongan: Sulfonamiddenganabsorpsidaneksresicepat, antara lain:
Sulfodiazin Sulfamerazin Sulfametazin Sulfasoksazol
Sulfonamiddenganabsorpsicepatdaneksresilambat, antaralain;
Sulfametoksipiridosin Sulafadimetoksin Sulfa inikerjanyapanjang
Sulfonamid yang hanyasedikitdiabsorpsiolehusus, antaralain;
Suksinilsulfatiazol Ftalilsulfatiazol Sulfaguanidin
Sulfonamid yang digunakanuntukmaksud-maksudkhusus, antaralain;
Sulfosomidin Sulfasetamid Perak sulfadiazine
Sulfonamide long acting
Sulfametoksipiridozin Sulfametoksin Sulfasomizol Sulfametoksazol Sulfametoksidiazin Sulfadimetoksin
Sufonamid ultra long acting
Sulfadoksin Sulfametoksipirazin
Kombinasi sulfonamide dengan trimethoprim Ada duakombinasiuntukveteriner (kedokteranHewan) : 1. Trivetrin :
200 mg sulfadoxindan 40 mg trimethoprim dalam 1 ml larutan Diberikandengan parenteral, level dalam plasma dicapaisetelah 1-4 jam Dosis rata-rata : 1 ml/15 kg BB sehari Dosis yang biasadipakai : 1 ml/10 kg BB sehari ( diulangsamapaitandatandapenyakithilang)
2. Tribissen :
80 mg trimethropindan 400 mg sulfadiazin per ml Dosis rata-rata : 1 ml/30 kg BB sehari Dosis yang biasadipakai : 1-5 ml/30kg BB sehari Pengobatandilanjutkanselama 5 hari Tribissendalambentuk tablet mengandung 80 mg trimethropindan 400 mg sofaiazin per tablet.
Mekanismekerja Kombinasi sulfonamide dantrimethropin. Berdasarkerja 2 tahap yang berurutanpadareaksienzimatikuntukpembentukanasamtetrahidrofolat. Sulfonamidmenghambatmasuknyamolekul PABA
kedalammolekulasamfolatdantrimethropinmenghambatterjadinyareaksireduksidaridihidrofolatme njaditetrahidrofolat PABA ? sulfonamid Asamdihidrofolat ? reduksihidrofolat ? trimethroprim Asamtetrahydrofolat ? DNA Kombinasisulfonamiddengantrimethroprim untukmendapatkanefeksinergismediperlukankadar yang optimal. yang lain
http://reeduanei.info/2012/02/sekilas-mengenai-sulfonamida/ 11.53