sulfonamida-klasifikasi

Upload: ria-fitriani

Post on 18-Jul-2015

168 views

Category:

Documents


0 download

TRANSCRIPT

B. Antibiotika klasifikasiantibiotika 1. Berdasarkancarakerja a. Hambatsintesadindingsel :penisilin, basitrasin, novobiosin, sefalosporin, vancomisindll b. Merusakmembransel: polimisin,gentamisin, novobiosindll c. Hambatsinstesisprotein :tetrasiklin, kloramfenikol, neomisisn, streptomisin, eritromisin, tilosindll d. Hambatsistesisasamnukleat: aktinomisin, quinolone, sulfonamidadll

2. Berdasarkankepekaankuman a. Kumangram positif (+) , penisilin, basitrasin, eritromisin, tilosindll b. Kuman gram negatif (-), streptomisin, neomisin, kanamisin, gentamisindll c. Antib.Spektrumluas, ampisilin, tetrasiklin, khloramfenikol, sulfonamidadll

3. Berdasarkankemampuanantibiotikaterhadapkuman danpertumbuhan a. Bakterisidal :penisilin, streptomisin, basitrasin, neomisin, nitrofurandll b. Bakteriostatik: tetrasiklin, khloramfenikol, eritromisin, tilosin,eleandomisin, sulfa dll

I.sulfonamida Gelmo 1908 (abad 20) Damagk 1932- 1935 500 senyawa sulfa ----- 30senyawa Antib.Efeksamping --- sulfa gabungan Strukturdansifatkimiawi so2 nh2

r2= ptalat, suksinat

r1= garamnatrium Sediaansulfa : Sulfathiazole, sulfapyrimidine, sulkfamerazine, sulfamethazine, sulfasoxasole, sulfadimethoxine, sulfaquinoxaline, sulfaguanidinedll Sifat sulfa : sulitlarutdalam air campuran 2 sulfa cepatlarut di air phtinggi sulfapyrimidinelarutrendah subst r1 (alkyl) dengannatrium (na) menjadigaram --- laruttinggi kondisiternak sifatantibakterisidal dosisrendahbakteriostatik dosistinggibaktersidal hambatsintesis protein paba (para amino benzoat acid) kompetisidengan sulfa as. Thimidilat, purin, histidin,methionin

hambatsintesis DNAdihidrofolatereduktase sediaan sulfa efektif gram positif/gram negatif

Absorbsi, met, distribusi, ekskresi

di ususabsorbsi 50-90% ph 6-8 (rumen)

metabolisme di hati, khususkambing di keljsusu ikatan sulfa dengan protein darah albumin 10%, sulfamerazinedan sulfathiazole 70% sedangkansulfabromothiazole 90% distribusikesemuajaringantubuh, withdrawal time 5 15 hari

ekskresi : ginjal, empedu, tinja, keringatdan air susu toksisitassulfonamida berkaitandengan : gangguanginjal hipoprotrombinemia gangguanparenkimhati

Keracunankronis

pertumbuhanturun agranulositosis asidosis, caco3, telur tipis methemoglobinemia reaksiimunologik, urtikaria efekgoitrogenik (tikus) gangguanreproduksi (liter size, atrop[i testis, prostat) sulfa drug

Contoh : sulfaguanidine sulfamerazine 0,5 % 3-5 hari

2-4 gr/ gln 2-6 hari

sulfadimethoxine 1,5 gr/gln 6 hari sulfabenzamide 3,5 gr/gln 4-5 hari

sulfa kombinasi : sulfaquinoxaline + diaveridine sulfadimidine + trimethoprime sulfamethazine + neomisinesulfat

koksidasis/koksidiosis sodium sulfaquinoxaline 3,62 gr% 30 ml/ 4 l air 45 ml/4 l air 2.3.2 2.3.2 / 3.2.3

sulfadimidine 500 mg/pyrimethamine 50 mg 0,5 gr/ l air 3.2.3

sulfadimidine 200 mg trimethoprime 15 mg 1 ml / l air 2 ml/ l air

sulfonamida (NH2.C6H4.SO2.NHR)

Banyakjenissulfonamida

yang

berbedamisalnyadalamsifatklinisnya,

toksisitasnya, nitrogen

dll.Sebagianbesarturunanmemilikipenyusun darigrupsulfonamida (NH2.C6H4.SO2.NHR). menghasilkanhilangnyaaktifitas vivo menjaditurunan anti yang bakterial, Substitusigrup

p-amino

namunturunandemikiandapatdihidrolisa in aktif.Sebagaicontoh, p-

Nsuccunylsulfatiazoldanfitalilsulfatiazoltidakaktifdansulitdiserapperut, namunmerekaterhidrolisapadaususbawahuntukmelepaskankomponenaktifsulfatiazol; obatinitelahdigunakanmisalnyapadasaatsebelumdansesudahbedahperut. Contoh-contohsulfonamidaantara lain: 1. Sulfacetamida (N-[(4-aminofenil)sulfonil]-asetamida); 2. Sulfadiazin 3. Sulfadimetoksin (4-amino-N-(2,6-dimetoksi-4-pirimidinil)benzenesulfonamida) 4. Sulfadimidin (=sulfametazin: 4-amino-N-(4,6-dimetil-2pirimidinil)benzenesulfonamida);

5. Sulfaguanidin (4-amino-N-(aminoiminometil)benzenesulfonamide); 6. Sulfametizol (4-amino-N-(5-metil-1,3,4-tiadiazol-2-il)benzenesulphonamide); 7. Sulfametoksazol (4-amino-N-(5-metil-3-isoxazolil)benzenesulfonamida); 8. sulfatiazol (4-amino-N-2-tiazolilbenzenesulfonamida); dansebagainya. Referensi 1. Paul Singleton and Diana Sainsbury, 2006. Dictionary of Microbiology and Molecular

Biology, Third Edition John Wiley & Sons 2. Wikipedia. 2010. Sulphonamide

http://apotekbhirawa.blogspot.com/2011/01/sulfonamida-nh2c6h4so2nhr.html 11.52

SekilasMengenaiSulfonamidaObatHewan, Others, Teori/Edukasi by Reeduanei Abu Khonsa

Sulfonamida (sumber : wikimedia.org) Sulfonamidamerupakansalahsatukemoterapeutika yang pertama kali

digunakansecarasistemikuntukmelakukanpengobatandanpencegahanterhadappenyakitinfeksipada manusia. Sulfonamidamerupakansalahsalahsatukelompokobat yang

pentingpadapenanganankasusinfeksisalurankencing, malaria, koksidiosisdll. Mekanismekerjasulfonamid: Banyakditemukanteori, tetapi yang paling banyakdianutyaitu woods danfildes yang berdasarkanantagonisantara PABA (paraamino Benzoic Acid) dengan sulfa sehinggapenggunaan PABA olehbacteridihambatoleh sulfa. Bakteri yang sensitive terhadap sulfa yaitu Streptococci, pyogenesgrup, pneumotokus, B.anthraks, C. diphtheria, h.Influenza, H.Ducroyi, brucella, v.cholera, P.pestis, nocardia, actinomycetes, donovariagranulomatisdan virus-virus penyebabtrakoma, limfogranulomavenereumdaninclution conjunctivitis. Mikroba yang tidakdihambatantara lain: Pasteurellatolurensis, H. Pertossis, Leptospira, borellia, treponema, M. tubercullosis, M. Leprae, Ricketsia, Amoeba, Plasmodia, candida, fungus dan virus. ResistensiBakteri Bacteri yang mula-mulasensitifdapatmenjadiresisten, misal;

gonokokusresistenterhadapSulfapirimidin. Resistensiinibiasanyabersifatpersistendan irreversible, tetapitidakdisertaidenganresisitensisilangterhadapkemoterapeutik resistensiterjadi karenakesanggupanbacterimensisntesis lain. Menurut woods PABA

meningkatataumungkindisebabkankarenaperubahansusunanenzimbacteriberupapeninggiandayam erusakobat, produksiantagonisobatyngmeninggi. yang

Akibatterjadinyaresistensiiniseringtimbulkegagalanpengobatanpenyakitinfeksiterutma disebabkanolehgonokokus, staphylococus, meningococus,

streptococcus,

hemolytikusdanbeberapashigelladysentriae

Untukmencegahresistensidianjurkan : 1. Gunakandosis yang cukuptinggi 2. Pengobatansecepatmungkin, segerasesudah diagnosis ditegakkan 3. Gunakanobatinihanyabilamerupakanobatterpilihuntukpenyakit yang diobati 4. Bilaperludiberiknkombinasipengobatan Jenis-JenisSulfonamida Dapatmenembusbarierotak

Sulfadiazin Sulfamerazin Sulfadimidin Sulfanilamid Sulfafurazol Sulfa metal fenazol

Sulfonamid gut active Sulfonamid gut active adalahjenissulfonamida yang proses absorpsi di dalamusussedikit (sukar), sehinggaefeknyahanyauntukinfeksimukosasaluran superficial. Sulfonamid Gut active yang pentingialah:

Sulfaguanidin Ftalilsulfatiazol Suksinilsulfatiazol Ftalilsulfasetamid

Berdasarkankecepatanabsorpsidaneksresi, sulfonamiddibagimenjadiempatgolongan: Sulfonamiddenganabsorpsidaneksresicepat, antara lain:

Sulfodiazin Sulfamerazin Sulfametazin Sulfasoksazol

Sulfonamiddenganabsorpsicepatdaneksresilambat, antaralain;

Sulfametoksipiridosin Sulafadimetoksin Sulfa inikerjanyapanjang

Sulfonamid yang hanyasedikitdiabsorpsiolehusus, antaralain;

Suksinilsulfatiazol Ftalilsulfatiazol Sulfaguanidin

Sulfonamid yang digunakanuntukmaksud-maksudkhusus, antaralain;

Sulfosomidin Sulfasetamid Perak sulfadiazine

Sulfonamide long acting

Sulfametoksipiridozin Sulfametoksin Sulfasomizol Sulfametoksazol Sulfametoksidiazin Sulfadimetoksin

Sufonamid ultra long acting

Sulfadoksin Sulfametoksipirazin

Kombinasi sulfonamide dengan trimethoprim Ada duakombinasiuntukveteriner (kedokteranHewan) : 1. Trivetrin :

200 mg sulfadoxindan 40 mg trimethoprim dalam 1 ml larutan Diberikandengan parenteral, level dalam plasma dicapaisetelah 1-4 jam Dosis rata-rata : 1 ml/15 kg BB sehari Dosis yang biasadipakai : 1 ml/10 kg BB sehari ( diulangsamapaitandatandapenyakithilang)

2. Tribissen :

80 mg trimethropindan 400 mg sulfadiazin per ml Dosis rata-rata : 1 ml/30 kg BB sehari Dosis yang biasadipakai : 1-5 ml/30kg BB sehari Pengobatandilanjutkanselama 5 hari Tribissendalambentuk tablet mengandung 80 mg trimethropindan 400 mg sofaiazin per tablet.

Mekanismekerja Kombinasi sulfonamide dantrimethropin. Berdasarkerja 2 tahap yang berurutanpadareaksienzimatikuntukpembentukanasamtetrahidrofolat. Sulfonamidmenghambatmasuknyamolekul PABA

kedalammolekulasamfolatdantrimethropinmenghambatterjadinyareaksireduksidaridihidrofolatme njaditetrahidrofolat PABA ? sulfonamid Asamdihidrofolat ? reduksihidrofolat ? trimethroprim Asamtetrahydrofolat ? DNA Kombinasisulfonamiddengantrimethroprim untukmendapatkanefeksinergismediperlukankadar yang optimal. yang lain

http://reeduanei.info/2012/02/sekilas-mengenai-sulfonamida/ 11.53