biofar maklah rektal

8/20/2019 biofar maklah rektal

http://slidepdf.com/reader/full/biofar-maklah-rektal 1/6

BAB IPENDAHULUAN

A. Latar BelakangObat adalah suatu bahan yang dimaksudkan untuk digunakan dalam

menetapkan diagnosa, mencegah, mengurangkan, menghilangkan,

menyembuhkan penyakit atau gejala penyakit, luka atau kelainan badaniah dan

rohaniah pada manusia atau hewan, memperelok badan atau bagian badan

manusia. Untuk mendapatkan efek atau khasiat dari suatu obat maka diperlukan

cara pemberian obat yang sesuai dengan tujuan yang diinginkan. Ada berbagai

macam bentuk dan rute pemberian obat yaitu oral, transdermal, topikal, instilasi,

rektal, vaginal, dan parenteral.Pada saat ini berbagai sediaan obat mulai dikembangkan dengan pemilihan

rute pemberian yang dapat memberikan efek dan khasiat yang maksimal. Salah

satu rute pemberian yang mulai dikembangkan adalah rute pemberian obat

melalui rektal. Pemberikan obat melalui rektum merupakan pemberian obat

dengan memasukan obat melalui anus dan kemudian rektum. ujuan dari

pemberian obat melalui rektum adalah untuk memberikan efek lokal dan sistemik.

terdapat berbagai macam tipe sediaan obat yang dapat diberikan melalui rute pemberian pre rektal yaitu supositoria dan lain sebagainya.

ujuan dari pemberian obat melalui rute tertentu adalah untuk mendapatkan

efek atau khasiat yang optimal. !amun terdapat beberapa faktor yang dapat

mempengaruhi predisposisi obat di dalam tubuh. Salah satu faktor yang dapat

mempengaruhi predisposisi obat di dalam tubuh adalah faktor fisiopatologi dari

tubuh itu sendiri. "aktor fisiologi yang berperan dalam absorpsi sediaan per rektal

adalah volume cairan, ph, letak pelepasan obat, dan kapasitas darah.B. Tujuan

#. $engetahui keuntungan dan kerugian dari pemberian obat melalui rute

pemberian per rektal%. $engetahui berbagai faktor fisiofatologi yang berpengaruh terhadap

predisposisi obat sediaan per rektal.

BAB IITINJAUAN PUSTAKA

A. Anatomi Fisiologi ektum

1



Secara anatomi rektum terbentang dari vetebrel sakrum ketiga sampai garis

anorektal. secara fungsional dan endoskopik, rektum dibagi menjadi bagian

ampula dan sfingter. &agian sfingter disebut juga annulus hemoroidalis,

dikelilingi oleh muskulus levator ani dan fasia coli dari fasia supra'ani. &agian

ampula terbentang dari sakrum ke'( ke difragma pelvis pada insersi muskulus

levator ani. Panjang rrektum berkisa #)'#* cm, dengan keliling #* cm pada recto'

sigmoid junction dan (* cm pada bagian ampula yang terluas. Pada orang dewasa

dinding rektum mempunyai + lapisan mukosa, submukosa, muskularis -sirkuler

dan longitudinal dan lapisan serosa./ektum berfungsi sebagai tempat penyimanan sementara feses. biasanya

rektum ini kosong karena tinja disimpan di tempat yang lebih tinggi, yaitu padakolon desendens. 0ika kolon desendens penuh dan tinja tidak masuk kedalam

kolom, maka timbul keinginan untuk buang air besar. $engembangnya dinding

rektum karena penumpukan material di dalam rektum akan memicu sistem saraf

yang menimbulkan keinginan untuk depekasi.

B. Peng!antaran "#at Per ektal$emberikan obat melalui rektum merupakan pemberian oral dengan

memasukan obat melalui anus dan kemudian rektum, dengan tujuan memberikan

efek lokal dan sistemik. tindakan pengobatan ini disebut pemberian obat

supositoria yang bertujuan untuk mendapatkan efek terapi obat, menjadikan lunak

pada daerah feses dan merangsang buang air besar - murifatul dan a1i1, %))2 .Penghantaran obat per rektal memiliki keuntungan sebagai berikut

#. &entuk sediaan relatif besar dapat ditampung dalam rektum%. /ute rektal aman dan nyaman bagi psien usia lanjut dan muda(. erapi dapat dengan mudah dihentikan+. "irst'pass elimination obat oleh hati dapat dihindari sebagian

Sedangkan kerugian dari pemberian obat secara rektal adalah sebagai

berikut

#. 3ara pemberian yang kurang menyenangkan%. Absorpsi obat tidak teratur (. 4osis dan posisi absorbsi dapat menimbulkan peradangan bila digunakan

secara terus'menerusa. $ekanisme Pele%asan "#at $elalui ektum

5ima puluh persen aliran darah dari rektum melintasi sirkulasi porta.

sehingga biotransportasi obat oleh hati dikurangi. &agian obat yang diabsorpsi

2



dalam %6( bagian bawah rektum langsung mencapai vena cava inferior dan tidak

melalui vena porta. 7euntungan pemberian melalui rektal adalah mencegah

penghancuran obat oleh en1im usus atau p8 dalam lambung.

Aksi kerja awal dapat diperoleh secara cepat. 8al ini dikarenakan obatdiabsorpsi melalui mukosa rektal langsung masuk kedalam sirkulasi darah, serta

terhindar dari pengrusakan obat oleh en1im didalam saluran gastrointestinal dan

perubahan obat secara biokimia di dalam hepar. Obat yang diabsopsi melalui

rektal beredar dalam darah tidak melalui hati terlebih dahulu sehingga tidak

mengalami detoksifikasi atau biotranspormasi yang mengakibatkan obat terhindar

dari tidak aktif.#. A#so%si "#at melalui ektum

Penyerapan obat di dalam rektum dapat terjadi melalui tiga cara yaitu lewat

pembuluh darah secara langsung, lewat pembuluh getah bening dan melalui

pembuluh darah secara tidak langsung melalui hati. Obat dapat diserap melalui

epithel atau melalui tigh junction, dengan mekanisme transport pasif. 9ena balik

dari kolon dan vena direktum atas merupakan vena porta menuju ke hati. 0ika obat

diberikan pada bagian atas rektum, maka obat akan diangkut ke sistem porta dan

akan mengalami metabolisme lintas pertama di hati. Satu' satunya cara

menghindari metabolisme lintas pertama adalah memberikan obat pada bagianabawah rektum.

Absorpsi obat melalui rektal bergantung pada beberapa sifat obat seperti#. 7oefisien partisi dan ukuran molekul. 7oefisien partisi yang kecil dan

ukuran molekul yang besar akan menyebabkan absorpsi obat menjadi

rendah.%. Adanya feses akan menyebabkan perubahan absorpsi obat. 7andungan

rektal umumnya bersifat basa dan larutan basa biasanya akan lebih cepat

diserap dibandingkan dengan larutan yang bersifat asam. 5arutan berair danakohol diserap dengan cepat sedangkan suspensi dan supositoria

absorpsinya lambat dan kontinyu.erdapat beberapa faktor yang berpengaruh terhadap absorpsi obat per

rektal yaitu Faktor Fisiologis

/ektum mengandung sedikit cairan dengan ph :,% dan kapasitas darah

rendah. ;fithel rektum memiliki lipoid sehingga diutamakan permeabel terhadap

3



obat yang tidak terionisasi. jumlah obat yang diabsorpsi dan masuk ke peredaran

darah umumnya tergantung pada letak obat dilepaskan direktum.Faktor Patologi

#. Subjek yang demam menunjukan penyerapan yang lebih baik bila 1at aktif

berada dalam pembawa berlemak %. Subjek dengan gangguan transisi saluran cerna dengan diare tidak dapat

diberi pengobatan sistemik melalui rektum Faktor Fisika Kimia "#at atau Basis

#. 7elarutan dalam lipid'water. obat lipofil jika diberikan dengan basis lemak

tidak dapat dikeluarkan dengan mudah, sehingga absorpsi obat terganggu.%. Ukuran partikel. Semakin kecil partikel semakin besar kelarutannya.(. Sifat basis. 0ika basis berinteraksi dengan obat atau mengiritasi membran

mukosa akan menurunkan absorpsinya. 7hususnya pada kasus'kasussuppositoria.

&. Se'iaan "#at Per ektal"ormulasi penghantaran obat melalui rektal terdapat dalam berbagai brntuk

sediaan yaitu supositoria, gel, aerosol, busa, krim maupun controlled release.#. Supositoria

Supositoria menurut "< edisi <9 adalah sediaan padat dalam berbagai bobot

dan bentuk yang diberikan melalui rektum, vagina, atau uretra. Umumnya

meleleh, melunak atau melarut pada suhu tubuh. Supositoria dapat bertindak

sebagai pelindung jaringan setempat dan sebagai pembawa 1at teraputik yang

bersifat lokal atau sistemik.$acam'macam supositoria berdasarkan tempat penggunaannya yaitu

a. Supositoria rektal, sering disebut juga sebagai supositoria saja, berbentuk

peluru, di gunakan lewat rektum atau anus. $enurut "<<< bobotnya antara %'(

gram, yaitu untuk dewasa ( gram dan anak % gram, sedangkan menurut "< <9

kurang lebih % gram. Supositoria rektal berbentuk torpedo mempunyai

keunggulan, yaitu jika bagian yang besar masuk melalui jaringan otot penutup

dubur, supositoria akan tertarik masuk dengan sendirian b. Supositorian vaginal -ovula , berbentuk bola lonjong seperti kerucut, di

gunakan lewat vagina, berat antara ('* gram, menurut "<<< ('= g, umumnya *

g. supositoria kempa atau supositoria sisipan adalah supositoria vaginal yang

dibuat dengan cara mengempa massa serbuk menjadi bentuk yang sesuai, atau

dengan cara pengkapsulan dalam galatin lunak. menurut "< <9, supositoria

vaginal dengan bahan dasar yangdapat larut atau dapat bercampur dalam air

seperti P;> atau gelatin tergliserinasi memiliki bobot * g. Supositoria dengan

4



bahan dasar gelatin tergliserida -:) bagian gliserin, %) bagian gelatin dan #)

bagian air harus di simpan dalam wadah tertutup rapat, sebaiknya pada suhu

di bawah (*?3.

c. Supositoria uretra -bacilla,baugies adalah supositoria yang digunakan lewaturetra, berbentuk batang dengan panjang antara :'#+.

7euntungan Supositoria7euntungan pngguna obat dalam bentuk supositoria dibanding peroral,

yaitu#. 4apat mengindari terjadinya iritasi pada lambung%. 4apat menghindari kerusakan obat oleh en1im pencernaan dan asam

lambung.(. Obat dapat masuk langsung ke dala saluran darah sehingga obat dapat

berefek lebih cepat daripada penggunaan obat peroral.+. &aik bagi pasien yang mudah muntah atau tidak sadar.

ujuan Penggunaan Obat &entuk Supositoriaa. Supositoria dipakai untuk pengobatan lokal, baik di dalam rektum, vagina,

atau uretra, seperti pada penyakit haemorroid6wasir6ambeinen, dan infeksi

lainnya. b. 3ara rektal juga digunakan untuk distribusi sistemik, karena dapat diserap

oleh membran mukosa dalam rektum.c. 0ika penggunaan obat secara oral tidak memungkinkan misalnya pada

pasien yang mudah muntah atau tidak sadarkan diri.d. Aksi kerja awala akan cepat diperoleh, karena obat di absorpsi melalui

mukosa rektum dan lansung masuk ke dalam sirkulasi darah.e. Agar terhindar dari perusakan obat oleh en1im di dalam saluran

gastrointestinal dan perubahan obat secara biokimia di dalam hati.%. 5arutan untuk Anus

5arutan untuk anus atau yang sering disebut lavement atau enema adalah

cairan yang penggunaannya melalui rektum dan kolon yang digunanya untuk

membersihkan atau menghasilkan efek terapi setempat atau sistemik. enema yang

dipakai untuk memebrsihkan atau sebagai penolong pada sembelit atau pembersih

feses yang mengeras sebelum operasi tidak boleh mengandung 1at lendir. larutan

yang digunakan untuk enema pembersihan antara lain larutan !a3l isotonis, !a'

bikarbonat %@, sabun'sabun, $g'sulfat, gliserin dan lain sebagainya.;nema biasanya digunakan untuk pembersih, maupun pengobatan misalnya

untuk efek karminatif, adstringensia, emolien, diagnostik, sedatif dan antelmentik.

5



Untuk mengurangi kerja obat yang bersifat merangsang terhadap usus, dipakai

basis berlendir misalnya mucilago amyli.(. >el, &usa atau Salep

Sediaan gel, busa dan salep digunakan untuk pemberian topikal ke area

perianal sebagian besar digunakan untuk terapi kondisi lokal pruiritis anorektal,

inflamasi dan nyeri atau ketidaknyamanan akibat wasir.

BAB IIIKESI$PULAN

#. Obat yang diabsopsi melalui rektal beredar dalam darah tidak melalui hatiterlebih dahulu sehingga tidak mengalami detoksifikasi atau biotranspormasi

yang mengakibatkan obat terhindar dari tidak aktif.%. Penyerapan obat di dalam rektum dapat terjadi melalui tiga cara yaitu lewat

pembuluh darah secara langsung, lewat pembuluh getah bening dan melalui

pembuluh darah secara tidak langsung melalui hati.(. "aktor "isiologis di dalam rektum yaitu rektum mengandung sedikit cairan

dengan ph :,% dan kapasitas darah rendah. ;fithel rektum memiliki lipoid

sehingga diutamakan permeabel terhadap obat yang tidak terionisasi. jumlahobat yang diabsorpsi dan masuk ke peredaran darah umumnya tergantung

pada letak obat dilepaskan direktum.4. "aktor Patologi di dalam rektum tergantung dari kondisi pasien, misalnya pada

subjek yang demam menunjukan penyerapan yang lebih baik bila 1at aktif

berada dalam pembawa berlemak dan subjek dengan gangguan transisi saluran

cerna dengan diare tidak dapat diberi pengobatan sistemik melalui rektum.

6

biofar maklah rektal

Documents