Berdasarkan biopharmaceutics classification system (BCS), kelarutan dan permeabilitas

suatu obat/new chemical entity (NCE) dapat diklasifikasikan menjadi 4 kelas

Kelas I Kelarutan tinggi – permeabilitas tinggi Kelas II Kelarutan rendah – permeabilitas tinggi Kelas III Kelarutan tinggi – permeabilitas rendah Kelas IV Kelarutan rendah – permeabilitas rendah

(Saifullah,2011)

Kelas 1

• Permeabilitas tinggi, Kelarutan Tinggi misalnya Metoprolol, Diltiazem, Verapamil, Propranolol

• Kelas I ini menunjukkan sejumlah obat berdaya serap yang tinggi dan sejumlah pelarutan yang tinggi. Senyawa ini umumnya sangat baik diserap.

• Bagi senyawa Kelas I dirumuskan sebagai produk segera dibebaskan, laju pelarutan umumnya melebihi pengosongan lambung. Oleh karena itu, hampir 100% penyerapan dapat diharapkan jika setidaknya 85% dari produk larut dalam 30 menit dari dalam pengujian disolusi in vitro di berbagai nilai pH karena itu, dalam data vivo bioekivalensi tidak diperlukan untuk menjamin perbandingan produk

(Rachman, 2012)

Kelas 2

• Permeabilitas tinggi , Kelarutan Rendah misalnya Fenitoin, Danazol, Ketokonazol, asam mefenamat, Nifedinpine

• Obat kelas 2 memiliki sejumlah daya serap yang tinggi tetapi sejumlah pembubaran rendah. Dalam pembubaran obat vivo maka langkah rate limiting untuk penyerapan kecuali di sejumlah dosis sangat tinggi.

• Bioavailabilitas produk yang mengandung pound adalah mungkin disolusi-tingkat terbatas. Untuk alasan ini korelasi antara kemampuan bioavailabilitas vivo dan laju disolusi in vitro (sebuah IVIVC) dapat diamati.

(Rachman, 2012)

Kelas 3

• Permeabilitas rendah, Kelarutan Tinggi misalnya Simetidin, Acyclovir, Neomycin B, Captopril

• Obat Kelas III, permeabilitas adalah tingkat membatasi langkah untuk penyerapan obat. Obat ini menunjukkan variasi yang tinggi dalam tingkat dan tingkat penyerapan obat. Penyerapan adalah tingkat permeabilitas yang terbatas namun merupakan pelarut yang kemungkinan besar akan terjadi sangat cepat.

• Untuk alasan ini, telah ada beberapa saran yang selama uji dan formulasi referensi tidak mengandung agen yang dapat memodifikasi permeabilitas obat atau waktu GI transit, pengabaian kriteria mirip dengan yang berhubungan dengan Kelas I senyawa mungkin tepat.

(Rachman, 2012)

Kelas 4

• Permeabilitas rendah , Kelarutan misalnya Rendah taxol, hydroclorthiaziade, furosemid.

• Senyawa yang memiliki bioavailabilitas miskin. Biasanya mereka tidak diserap dengan baik atas mukosa usus dan variabilitas tinggi adalah diharapkan dengan bioavailabilitas oral yang sangat miskin.

(Rachman, 2012)

Batas Kelas

• 1. Sangat larut yaitu Sebuah zat obat dianggap sangat larut ketika kekuatan dosis tertinggi yang larut dalam <250 ml air pada rentang pH 1-7,5.

• 2. Sangat dapat di serap yaitu Sebuah zat obat dianggap sangat permeabel ketika tingkat penyerapan > 90% dari dosis yang diberikan, berdasarkan pada keseimbangan massa atau yang bioekivalensi dapat dinilai berdasarkan pada uji disolusi in vitro.

• 3. Kelarutan cepat : Sebuah produk obat dianggap kelarutannya cepat atau tinggi ketika larut > 85% dari jumlah pemberian bahan obat dalam waktu 30 menit menggunakan USP peralatan I atau II dalam volume <900 ml Larutan penyangga.

(Rachman, 2012)

Teknik untuk meningkatkan kecepatan disolusi/ kelarutan suatu obat

• Pendekatan Pro-drug (Pro-drug approach)

• Sintesis bentuk garam (Salt synthesis)

• Pengecilan ukuran partikel (Particle size reduction)

• Pembentukan komplek (Complexation)

• Perubahan bentuk fisik (Change in physical form)

• Dispersi padat (Solid dispersions)

• Pengeringan semprot (Spray dryng)

• Hot-melt extrusion

(Saifullah,2011)

Penentuan Kelas Permeabilitas

• Permeabilitas efektif (P) umumnya digambarkan dalam istilah jarak gerakan molekul per satuan waktu (misalnya 10 cm / s). Obat permeabilitas tinggi adalah mereka dengan tingkat penyerapan lebih besar dari atau sama dengan 90% dan tidak berhubungan dengan ketidakstabilan didokumentasikan dalam saluran pencernaan.

• Metode ini berkisar dari yang sederhana yaitu koefisien minyak / air (O / W) partisi untuk studi bioavailabilitas yang mutlak.

(Rachman, 2012)

DAFTAR PUSTAKA

• Saifullah. 2011. Teknik peningkatan disolusi dan bioavaibilitas. Available online at http://www.saifullah.staff.ugm.ac.id/?p=32 (diakses 2 September 2013)

• Raxhman, Lanang. 2012. Sistem klasifikasi biofarmasi. Available online at lanangrachman.blogspot.com/2012/12/jurnal-internasional-farmasi_1.html (diakses 2 September 2013)