Penggolongan Opioid 1. Alkaloid opium (morfin dan alkaloid opium) a. Asal, kimia, dan sar b. Farmakodinamik - Susunan saraf pusat Narcosis Analgesia Eksitasi Miosis Depresi nafas Mual dan muntah - Saluran cerna Lambung Usus halus Usus besar Duktus koledokus - System kardiovaskular - Otot polos lain - Kulit - Metabolism - Lain-lain c. Farmakokinetik d. Indikasi - Terhadap nyeri - Terhadap batuk - Edema paru akut - Efek antidiare e. Efek samping - Idiosinkrasi dan alergi - Intoksikasi akut f. Toleransi, adiksi dan abuse g. Interaksi obat h. Sediaan dan posologi 2. Derivate semisintetik alkaloid opium (meperidin dan derivate fenil piperidin lain) a. Kimia b. Farmakodinamik c. Farmakokinetik d. Indikasi e. Efek samping, kontraindikasi dan intoksikasi f. Adiksi dan toleransi g. Sediaan dan posologi

3. Senyawa sintetik dengan sifat farmakologik menyerupai morfin (metadon dan opioid lain) a. Metadon - Kimia - Farmakodinamik SSP System kardiovaskular - Farmakokinetik - Indikasi Analgesia Antitusif - Efek samping - Toleransi dan kemungkinan adiksi - Sediaan dan posologi b. Propoksifen - Farmakodinamik - Farmakokinetik - Indikasi - Efek samping - Adiksi 4. Antagonis opioid dan agonis parsial - Sejarah dan kimia - Antagonis opioid Farmakodinamik Farmakokinetik Toleransi dan ketergantungan Indikasi Sediaan dan posologi - Agonis parsial Pentazosin Farmakodinamik Farmakokinetik Indikasi Sediaan dan posologi Butorfanol Buprenorfin Tramadol 5. Antitusif non opioid a. Dekstrometorfan Tidak berefek analgetik b. Noskapin

Dosis antitusif, sampai 90 mg tidak menimbulkan depresi nafas. Dosis toksik menimbulkan konvulsi pada hewan coba. Dosis yang dianjurkan 3-4 kali 15-30mg sehari. Dosis tunggal 60 mg pernah digunakan untuk batuk paroksismal. Absorpsi baik di usus. Tidak menimbulkan habituasi dan adiksi. Merupakan penglepas histamine yang poten sehingga dosis besar dapat menyebabkan bronkokonstriksi dan hipotensi sementara. Menghambat kontraksi otot jantung dan otot polos tapi efek ini tidak timbul pada dosis antitusif. Pantulan: 1. Mekanisme kerja obat analgesik opiod dan contoh obatnya! 2. Jelaskan tentang efek antiinflamasi parasetamol! Jawab: Obat-obat analgesik opioid bekerja dengan jalan mengikat reseptor opiod spesifik, yakni reseptor miu (miu 1 dan miu 2) yang memperantarai efek analgetik mirip morfin, euphoria, depresi nafas, miosis, berkurangnya motilitas saluran cerna, dan dependensi fisik; reseptor delta (delta 1 dan delta 2) yang selektif terhadap enkefalin dan reseptor epsilon yang sangat selektif terhadap beta endorphin tetapi tidak mempunyai afinitas terhadap enkefalin, memegang peranan dalam menimbulkan depresi pernapasan yang ditimbulkan opioi; reseptor sigma yang memperantarai disforia, halusinasi, efek psikotomimetik, dilatasi pupil, yang berhubungan dengan opioid, namun kurang spesifik karena juga mengikat obat-obat nonopioid, dan reseptor kappa (kappa 1 dan kappa 2) yang memperantarai analgesia seperti yang ditimbulkan pentazosin, sedasi serta miosis dan depresi nafas yang tidak sekuat agonis miu, pada membrane sel-sel tertentu pada susunan saraf pusat dimana reseptor miu pada tingkat supraspinal (miu 1 dihubungkan dengan analgesia supraspinal, hipotermia dan katalepsi, sementara miu 2 dihubungkan dengan penuruna tidal volume dan bradikardia) sedangkan reseptor delta dan kappa pada tingkat spinal, untuk menghasilkan efek yang meniru efek neurotransmitter peptide endogen (opiopeptin). Jenis peptide endogen antara lain enkefalin, endorphin, dan dinorfin, namun yang didistribusi paling luas dan memiliki aktivitas analgesic, adalah pentapeptida metenkefalin, dan leu-enkefalin yang terdapat di dalam protein precursor utama, yakni preproopiomelanokortin, preproenkefalin (proenkefalin A), dan preprodinorfin (proenkefalin B) yang ketiganya terdapat di daerah otak yang berperan dalam modulasi nyeri, di medulla adrenal dan pleksus saraf di usus. Prekursor ini dilepaskan selama stress seperti adanya nyeri atau antisipasi nyeri. Ikatan antara obat analgesic opioid ini pada reseptor spesifiknya dapat menimbulkan efek farmakologik yang beragam, dimana kerjanya pada reseptor dapat berupa agonis, agonis parsial (dapat menimbulkan efek agonis, atau sebagai antagonis dengan menggeser agonis kuat dari ikatannya pada reseptor opioid dan mengurangi efeknya), campuran agonis dan antagonis (memiliki efek agonis pada satu subtype reseptor opioid dan sebagai suatu parsial agonis atau antagonis pada subtiper reseptor opioid lainnya), pada ujung saraf perifer, dan pada sel-sel saluran cerna,