Makalah Farmakologi

Universitas Kristen Krida Wacana

Nama: Joshua Peterson anak Peter Legi

Kelompok : C4

NIM: 102009326

Pendahaluan

Terlebih dahulu saya ingin menyampaikan setinggi penghargaan kepada dosen farmakologi,

Susana E.S yang telah memberikan tugasan dan bimbingan dalam kuliah dan praktikum yang

telah dijalankan. Pada kali ini, saya telah membuat suatu makalah yang merangkumi hal-hal

yang berkenaan dengan bentuk sediaan obat baru. Makalah ini turut memuatkan konsep dasar

penghantaran obat yang mencakupi tentang perkembangan masa dalam bidang tersebut. Selain

itu, bentuk sediaan obat juga telah dimuatkan dan dijelaskan dengan sepadat mungkin berkenaan

dengan hal tersebut. Di samping itu, makalah ini juga turut memuatkan penjelasan tentang

perkembangan penghantaran obat parenteral pada zaman sekarang. Makalah ini juga turu

memuatkan beberapa bentuk sediaan obat yang sering kita ketemukan yaitu obat implant, obat

peroral, obat transdermal, obat intranasal, obat melalui nparu-paru, obat melalui vagina dan juga

obat yang melalui sistem saraf pusat. Bagi setiap bentuk sediaan obat yang berikut telah

dijelaskan juga tentang prinsip metabolism obat tersebut serta juga tentang keuntungan dan

kerugian yang kita dapat daripada bentuk sediaan obat yang tertentu. Saya berharap agar

penghasilan makalah ini dapat membantu saya dalam memahami tentang mata kuliah

farmakologi yang dapat membantu saya dalam ujian dan juga dalam perkerjaan sebagai seorang

dokter suatu hari nanti.

Konsep dasar penghantaran obat

Efek biologis merupakan hasil interaksi obat dengan reseptor tertentu dari obat yang diatur

pada kecepatan dan konsentrasi tertentu supaya dapat mendapatkan efek samping minimal dan

efek terapeutik maksimal. Sampai tahun 1940, bentuk sediaan obat apat ditemukan dalam bentuk

injeksi, formulasi peroral dan obat topical yang mempunyai kekurangan dari segi penghantaran

obat,lama obat kerja obat pendek dan juga memerlukan orang yang ahli dalam bidang tersebut.

Pada tahun 1950-1960 dikembangkan bentuk sediaan obat lepas lambat peroral seperti kapsul

Spansule dan diikuti oleh obat biofarmaseutik yang susah dalam hal penghantaran obat pada

tahun 1980-1990. Pada waktu sekarang, diarahkan kepada bentuk obat sediaan alternative dari

parenteral melalui route bukal,sublingual,nasal,pulmonary dan vagianal untuk masuk ke dalam

sirkulasi sistemik yang digunakan sebagai pengobatan lokal dengan pengurang efek samping dan

dosis obat. Perkembangan kemanjuran obat diarahkan kepada lama waktu kerja obat, penargetan

obat dan juga pelepasan obat akibat respons biologis dan terapi gen. hal-hal yang harus kita

ketahui antaranya ialah ;- konsep bioavailabilitas, proses absorpsi obat, proses farmakokinetik,

waktu terapi optimal, penghantaran obat, dan keterbatasan terapi konvensional.

Bioavailabilitas merupakan kecepatan dan jumlah bahan aktif yang diabsorpsi dan sampai

pada tempat kerja sehingga memberikan respons terapeutik. Tipe epitel,barriers yang

menghalangi absorpsi,route dan mekanisme sangat mempengaruhi absorspsi obat. Selain itu,

keadaan fisiokimia obat yang turut mempengaruhi adalah koefisien partisi dan kelarutan lemak,

pKA, berat dan volume molekul, kelarutan dalam air dan kestabilan obat. Faktor formulasi turut

mempengaruhi disolusi dan bioavailabilitas obat. Beberapa terminologi tentang penghantaran

obat dan penargetan ialah:-

Prolonged release : memperpanjang kadar terapeutik obat dalam darah

Zero-order relesase : pelepasan obat yang konstan

Bio-responsive release : pelepasan obat sebagai respons dari stimulus biologik

Modulated release : penghantaran obat dalam jumlah tertentu dikontrol pasien

Rate-controlled release : penghantaran obat pada kecepatan tertentu untuk sistemik dan

lokal.

Targeted-drug delivery : penghantaran obat untuk mencapai daerah target.

Sistem pelepasan obat terkontrol merupakan pelepasan obat dengan kecepatan konstan dengan

konsentrasi obat dalam darah tidak bervariasi terhadap waktu. Antara mekanisme untuk

mengontrol pelepasan obat ialah :-

Diffusion controlled release-obat berdifusi melalui membrane polimer atau matrik lipid

untuk dapat dilepaskan. Pembawanya terdiri 2 tipe yaitu reservoir dan matrik.

Dissolution controlled release-pembawa yang mengontrol obat dengan disolusi,

pelepasan dikontrol oleh kecepatan disolusi dari polimer yaitu tipe reservoir (kapsul

Spansule) dan matrik (goserelin).

Osmosis-controlled drug release-tekanan osmosa digunakan untuk melepaskan obat

dengan kecepatan konstan dari sistim,dengan pelepasan obat yang diatur dalam orde nol

dan tidak tergantung dari lingkungan. Duros implant pump digunakan mengontrol

pelepasan peptide sedangankan oros implant-pump untuk pelepasan obat peroral seperti

Procardia XL(nifedipine).

Mechanical-controlled drug release-alat seperti penghantaran obat intravena yang biasa

digunakan di rumah sakit. Alat ini dapat melepaskan obat pada kecepatan tertentu selama

jangka waktu tertentu selama jangka waktu tertentu.

Bio-responsive controlled drug release-sistim yang mengatur pelepasan obat yang

dipengaruhi oleh PH atau kekuatan ionsebagai respon untuk mengubah keadaan

sekitarnya.

Bentuk sediaan obat

Obat molekuler merupakan obat yang berikatan dengan pembawa yang larut air dan mencapai

tempat kerja melalui parenteral dengan pelepasan molekul secara enzimatis atau hidrolisa.

Nanopartikel ialah koloid partikel yang padat berukuran kurang 200nm. Polimer sintetik

digunakan dalam sistem penghantaran obat mkiropartilulat dan implant biodegradable sedangkan

liposom digunakan untuk memfasilitasi enkapsulasi dari obat larut lemak dan air. Antara macro

devices yang banyak digunakan dalam aplikasi ialah parenteral drug delivery, oral drug

delivery, buccal drug delivery, transdermal drug delivery, nasal drug delivery, pulmonary drug

delivery, vaginal drug delivery dan ophthalmic drug delivery. Bentuk sediaan obat ideal harus

mempunyai cirri-ciri berikut seperti kenyamanan pasien, reproducibility , mudah diakhiri,

biokompabilitas dan tidak ada reaksi tambahan, luas efek area kontak dan waktu kontak yang

diperpanjang. Route sistim pengahantaran obat diklasifikasikan kepada 8 macam yaitu :

Sistim saluran cerna – oral dan rectal

Parenteral-injeksi subkutan/intramuscular/intravena/intraarteri dan implant

Tranmukosa-bukal,sublingual,mukosa saluran cerna lambung

Transnasal

Pelepasan obat leawat paru-paru

Pelepasan obat melalui kulit-obat topical dan transdermal

Pelepasan obat transokular

Pelepasan obat transvaginal.

Antara hal-hal yang mempengaruhi masuknya obat ke dalam sirkulasi sistemik ialah besarnya

luas permukaan. Contohnya ialah villi dan microvilli yang mempunyai luas permukaan yang

besar dan juga area permukaan paru-paru yang luas sehingga menjadi route alternative

penghataran obat sistemik parenteral dan peroral. Selain itu, aktivitas metabolic yang rendah juga

salah satu faktor yang penting dalam mempengaruhi bioavailabilitas obat. Lamanya waktu

kontak dengan jaringan pengabsorbsi mempengaruhi jumlah obat yang melalui mukosa. Suplai

darah yang secukupnya dibutuhkan dalam memindahkan obat dari tempat absorbs ke tempat

kerja. Aksesiblitas obat yang baik, variablilitas yang rendah serta permeablitas yang tinggi

memainkan peranan penting dalam siste penghantaran obat yang baik.

Perkembangan penghantaran obat parenteral

Keterbatasan obat parenteral konvensional yang dapat mengurangkan indeks terapi ialah

distribusi obat yang didistribusikan ke seluruh badan hingga menyebabkan pemborosan,

metabolime yang segera dalam hati dan ekskresi yang lebih cepat di ginjal. Sistem penghantaran

dan pentargetan obat yang ideal antara lain ialah:

Obat yang mempunyai target spesifik kepada sel atau jaringan target

Menjaga obat agar di luar organ, sel, atau jaringan yang bukan target

Memininalisai pengurungan kadar obat ketika mencapai target

Melindungi obat dari metabolism

Melindungi obat dari klirens dini

Menahan obat pada tempat kerja selama waktu yang dikehendaki

Memfasilitasi transport obat ke dalam sel

Menghantarkan obat ke intrasellular

Harus biokompatibel, biodegradable dan non-antigenik

Pertimbangan farmakokinetik yang berhubungan dengan pentargetan obat ialah obat dengan

dengan total klirens yang tinggi yang baik untuk penghantaran obat yang ditargetkan. Selain itu,

carrier mediated transport cocok untuk daerah dengan aliran darah sedikit. Semakin tinggi

kecepatan eliminasi obat bebas, semakin perlu untuk ditargetkan. Di samping itu, untuk

memaksimalkan efek, pelepasan obat dari pembawa dibatasi pada daerah kerja. Komponen untuk

penghantaran dan pentargetan obat terdiri dari bagian aktif yang penting untuk mencapai efek

terapeutik, sistem pembawa untuk pendistibusian obat yang baik, perlindungan dari metabolism

dan klirens dini serta ligan yang menspesifikasi target obat, sel atau organ.

Pembawa yang larut termasuk antibody dan polimer sintetik yang dibuat untuk penghantaran

dan penargetan obat intravena yang mempunyai karekteristik yaitu biodegradable, berukuran

0,02 µm-30μm, dan kecepatan pelepasn obat yang dikontrol secara difusi atau degradasi.

Kemampuan makromolekul untuk bergerak tergantung dari sifat fisiokimia khususnya

berat/ukuran molekul, muatan, hidrofobisitas permukaan dan adanya ligan untuk interaksi

dengan reseptor. Makin kecil ukuran makin mudah molekul berpindah secara pasif dari satu

kompartmen ke lainnya melalui endothelial dari sirkulasi darah. Sel-sel MPS ( Mononuclear

phagocyte system ) bertanggungjawab menghilangkan partikulat. Klirens MPS sangat tergantung

dari sifat fisokomia dari partikulat, ukuran, muatan dan hidrofobisitas permuakaan. Untuk

mengurangi klirens MPS, hirofobositas permukaan partikel ditambah dengan efek pertambahan

permeabilitas dan retensi(EPR).

Penargetan pasif merupakan pola distribusi pasif dari pembawa obat dalam tubuh dan tidak ada

ligan pada pembawanya. Penargetan pasif pada MPS(hati) menguntungkan jika pengobatan

berhubungan dengan makorfag, pengobatan defisiensi enzim lisosom, imunopotensiasi vaksin

dan aktivasi dari makrofag dengan menambahkan sistem pembawa dengan macrophage-

activating agent. Penargetan aktif menggunakan ligan yangditempelkan pada pembawa untuk

menghantarkan ke sel, jaringan atau organ spesifik yang tediri dari 3 bagian yaitu pembawa,

ligan dan obat. Keuntungan pembawa partikulat ialah memiliki loading capacity yang cukup

besar, tidak berikatan secara kimia dan tingat perlindungan yang cukup pada molekul obay yang

dienkapsulisasi. Kerugian sistem pembawa partikulat ialah ketidakmampuan melindungi barrier

endothelial dan meningalkan sirkulasi.

Pembawa partikulat yang selalu kita temukan pada masa sekarang ialah liposom, polimerik

misel dan pembawa lipoprotein. Liposom merupakan struktur vesicular yang terdiri dari satu

atau lebih lipd bilayer yang menyelibungi inti cair. Liposom dapat diklasifikasikan berdasarkan

komposisi dan aplikasi secara in vivo yaitu liposom konvensional, stealth liposome,

immunoliposom dan liposom kationik. Polimerik misel digunakan sebagai media perantara

dalam sediaan injeksi yang mengandung obat yang sulit larut dalam air yang dapat meningkatkan

keefektifan obat. Lipoprotein adalah sistem pembawa lipid endogen yang terdiri dari satu inti

lipid dan satu lapisan tempat apolipoprotein ditemukan. Pembawa lipid endogen ini penting

untuk penghantaran daerah spesifik obat-obat lipofilik. LDL ditarget secara aktif dengan

mengikatkan ligan yang secara spesifik dikenali target sedangkan HDL cenderung menumpuk

dalam sel parenkim hati dan ligan yang secara spesifik dikenali target seperti galaktosa dapat

meningkatkan proses uptake hepatosit.

Bentuk sediaan obat implant

Implant merupakan sistem penghataran obat yang dibuat untuk menghantarkan obat dengan

kecepatan tertentu, dengan periode waktu yang diperpanjang yang berbentuk polymer dan mini

pumps. Implant digunakan untuk terapi awal ke dalam subkutan, rongga mata dan

intraperitoneal. Antara keuntungan yang kita dapat untuk bentuk sediaan obat ini ialah

kenyamanan, kepatuhan, memaksimalkan penghantaran obat dan fleksibilitas. Implant dapat

menghantarkan obat secara orde nol yang member keuntungan seperti menghindari resiko

toksiksitas, mengurangi frekuensi pemberian obat dan menambah kepatuhan. Selain itu, obat

implant juga baik untuk pelepasan obat berselang yang deprogram di mana akan memfasilitasi

pelepasan obat sebagai respon faktor seperti ritme jantung, fluktuasi metabolism dan pelepasan

peptide atau protein. Antara kerugian obat implant ialah bersifat invasive, pemberhentian obat

yang susah, bahaya kerusakan alat, terbatasnya obat poten dan biokompatibel karena reaksi

tubuh terhadap bahan asing.

Implant non-degradabel terbagi menjadi 2 tipe yaitu reservoir dan matrik. Sistem ini

dipengaruhi oleh sifat fisiokimia obat, kecepatan pelepasan obat yang diinginkan, lama

pelepasan obat yang diinginkan dan fasilitas dari alatnya. Reservoir non-degradabel terdiri

implant kontrasepsi dan intravitreal implant. Implant kontrasepsi merupakan kapsul yang

dimasukan secara subkutan yang melepaskan levonogestrel terus-menerus dengan kecepatan

30μg/hari selama 5 tahun. Intravitreal implant dimasukkan ke dalam vitreous cavity mata dan

melepaskan ganciclovir dosis terapeutik selama 32 minggu. Matrik non-degradabel merupakan

obat yang didistribusiakan ke dalam matrik polimer yang dibuat dengan cara mencampur obat

dengan serbuk polimer, pelarut lalu dibentuk. Obat dimasukkan dengan cara dilarutkan,

didispersikan dan porous. Keterbatasan implant non-degradabel ialah degradasi yang sering

terjadi melalui bioerosi yaitu disolusi bertahap dari matrik polimer dan biodegradasi yaitu

degradasi karena prose enzymatic. Degradasi polymer diklasifikasikan kepada 2 tipe yiatu bulk

erosion dan surface erosion.

Implant biodegradabel terbagi menjadi 2 yaitu reservoir dan matrix. Implant polimer

biodegradable natural termasuk protein-protein dan polisakharida. Contoh obat ialah intradose

untuk pengobatan tumor dan advasite untuk penyakit kulit seperti psoriasis dan basal cell

carcinoma. Implantable pumps menggunakan energy untuk pelepasan obat oleh alat dengan

perbedaan tekanan yang menyebabkan aliran obat pada kecepatan tertentu. Energy ini tergantung

dari perbedaan konsentrasi obat antara dalam formulasi dan di sekitarnya. Osmotic implantable

pumps menggunakan tekanan osmosa untuk mengatur pelepasan obat dengan cara memompa

obat keluar pada kecepatan tertentu. Mechanical implantable pumps merupakan pompa yang

dapat diprogram dari luar yang dapat mengatur pelepasan obat orde nol dan intermitten. Salah

satu contoh bagi bentuk sediaan obat ini ialah synchromed implantable pump, spasticity

theraphy, MiniMed implantable pump dan arrow implantable pump.

Bentuk sediaan obat peroral

Bentuk sediaan obat ini merupakan bentuk sediaan obat untuk sistemik yang mudah

diguanakan, murah dan banyak digunakan. Keuntungan daripada bentuk sediaan obat ini ialah

mudah dan nyaman digunakan, area absobsi luas, banyak pembuluh darah, pelepasan obat

diperpanjang dan pelepasan obat terkontrol dalam jangka waktu tertentu mengurangi frekuensi

pemberian obat. Namun demikian, terdapat juga kerugian untuk bentuk sediaan obat ini yaitu

dari variabilitas kecepatan dan jumlah obat diabsorbsi, reaksi tambahan dan pH lambung yang

sangat asam. Terdapat 4 jenis tablet yaitu tablet salut entertik yang tahan terhadap cairan

lambung, tablet dengan pelepasan terkontrol yang dapat dikontrol sesuai dosis dan waktu

yang diinginkan, tablet dengan pelepasan obat khusus yang dapat diatur sesuai dengan kita

inginkan berdasarkan formulasi

Transmukosa peroral terbagi menjadi pelepasan obat sublingual dan bukal. Keuntungan obat

transmukosa ialah area permukaan luas, mudah capai target, mudah digunakan, banyak

pembuluh darah, aktivitas metabolism rendah, variabilitas rendah, pelepasan obat diperpanjang,

dapat menjadi alternative bagi pasien muntah dan pelepasan obat yang terkontrol. Namun

demikian terdapat juga kerugian dari segi obat yang tidak terdapat dalam bentuk sediaan ini.

Contoh bentuk sediaan obat sublingual ialah Nitrogliserin dan Fentanyl yang melalui mukos

bawah lidah dan bagian dasar mulut. Contoh bentuk sediaan obat bukal ialah Prochloperazine

dan Nitrogliserin yang melalui mukosa dari pipi, gusi dan juga bibir bagian atas atau bawah.

Penghantaran obat transdermal

Obat transdermal merupakan obat melalui kulit dan bersifat sistemik. Stratum korneum

merupakan penghalang utama pada sistem ini. Faktor-faktor yang mempengaruhi pelepasan obat

transdermal ialah stratum korneum yang merupakan penghalang utama, variabilitas daerah

permukaan kulit yang ditampal patch, kondisi kulit, umur dan iritasi kulit. Keuntungan yang kita

dapat dari obat transdermal ialah kita dapat mencegah metabolism presistemik di hati dan saluran

cerna, mengurangi varabilitas antara pasien, kadar obat dapat dikontrol pada sirkulas sistemik

untuk obat yang kerjanya diperpanjang, untuk kerja obat yang diperpanjang dapat mengurangi

frekuensi pemberian obat, meningkatkan kemudahan pemakaian obat dan kenyamanan obat serta

juga pelepasan obat yang dapat mudah diakhiri dengan cara melepaskan patch. Kerugian kita

dapat dari obat transdermal ini ialah obat yang terbatas untuk obat-obat poten yang lebih kecil

atau sama dengan 10mg, mempunyai kelarutan yang baik dalam air dan minyak serta dapat

mengiritasi kulit pada segelintir individu.

Penghantaran obat intranasal

Obat intranasal digunakan untuk efek lokal seperti obat tetes hidung. Rongga hidung

digunakan juga digunakan untuk pelepasan obat secara sistemik. Faktor-faktor yang

mempengaruhi bioavailibilitas nasal ialah luas permukaan untuk absorbs, aliran darah, waktu

kontak, penyakit, aktivitas enzim dan mucus yang terdapat pada rongga hidung. Keuntungan

yang kita dapat daripada obat intranasal ialah area permukaan untuk absorbsi yang luas, banyak

supply darah untuk absorbs, aktivitas metabolism yang rendah, permukaan yang mudah diakses,

lebih mudah digunakan serta dapat menjadi bentuk sediaan alternatif bila tidak dapat digunakan

obat yang melewati saluran cerna. Beberapa kerugian yang kita dapat daripada obat intranasal

ialah terdapatnya mucociliary clearance yang mengurangi waktu retensi obat, difusi obat yang

terhalang oleh mucus, mukosa nasal dan sekresi mengradasi obat, obat dengan berat molekul

tinggi susah diabsorpsi, terbatas untuk obat dosis kecil, kurangnya reprodusibilitas pada penyakit

serta iritasi lokal dan sensitasi obat yang harus diperhatikan. Contoh obat intranasal untuk

pengobatan lokal ialah dekongestan dengan pembawa berupa sprays atau drops .

Penghantaran obat melalui paru-paru

Pengobatan obat melalui paru-paru digunakan untuk mengobati jalan nafas, untuk loal seperti

obat anti asthma dan juga dapat digunakan untuk sirkulasi sistemik dan efeknya pada bagian

tubuh tertentu. Baru-baru ini pemakaian obat route ini untuk pengobatan sistemik dari peptida-

peptida dan obat-obat yang tidak diabsorbsi dalam saluran cerna.

Keuntungan bagi obat untuk efek lokal melalui paru-paru ialah dosis obat yang dapat

dikurangkan untuk menghasilkan efek farmakologis, konsentrasi rendah dalam sirkulasi sistemik

bagi mengurangi efek samping sistemik, onset of action yang cepat dan juga dapat menghindari

reaksi saluran cerna dan metabolism hati. Namun demikian terdapat juga kekurangan pada obat

ini yaitu dari segi efek samping lokal dan juga pasien yang tidak dapat menggunakan alat dengan

benar.

Obat untuk efek sistemik melalui paru-paru ternyata mempunyai kelebihan dari segi area

permukaan yang luas untuk absorbs obat, permeabilitas membrane paru-paru terhadap obat yang

lebih tinggi, mempunyai vaskularitas yang tinggi dan juga paru-paru ternyata lebih baik terhadap

obat protein dan peptide daripada saluran cerna. Kerugian paru-paru sebagai penghantar obat

sistemik ialah karena paru-paru tidak siap uktuk penghantaran obat, alat untuk aerosol mungkin

susah digunakan, banyak faktor yang mempengaruhi reprodusibilitas penghantaran obat, absorbs

obat yang dihalangi lapisan mucus dan juga karena terdapat mucocilliary clearance yang

mengurangi waktu retensi obat dalam paru-paru. Ada 3 kategori aerosol yaitu Nebulisers yang

mengubah larutan micronized obat ke dalam bentuk aerosol inhalasi, Pressurized metered-dose

inhaler yaitu obat dosis berganda yang dilengkapi dengan katup pengukur dosis yang

berhubungan dengan propellant dan Dry powder inhaler yang menghantarkan obat dalam

bentuk serbuk kering aerosol dan mempunyai kelebihan jika dibandingkan dengan Pressurized

metered-dose inhaler seperti tidak menggunakan propellant, dapat menghilangkan koordinasi

pasien dari aktuasi dan kehilangan obat pada tenggorokan yang dapat dicegah

Penghantaran obat melalui vagina

Pengobatan melalui vagina terbatas untuk obat topical dalam pengobatan lokal dengan

berbagai kondisi seperti anti infeksi termasuk antibakteri, antijamur, anti virus, dan sebagainya.

Bentuk sediaan obat vaginal yang konvensional antara lain ovual,krim, aerosol foams, gels,

tablet, vaginal ring dengan bantuan aplikator dan sering digunakan karena tidak ada reaksi

tambahan, mudah diaplikasikan, terkonsentrasi dalam satu tempat, obat tetap posisi dalam vagina

,tidak berbau, tidak meninggalkan bercak di kulit, kompatibel dengan obat atau kontrasepsi lain

dan juga tidak menggangu aktivitas seks.

Keuntungan daripada penghantaran obat melalui vaginal ialah area permukaan yang relative

luas, mempunyai banyak suppy darah, aktivitas metabolism terhadap obat peptide dan protein

lebih rendah, mempunyai permeabilitas tinggi, relative mudah digunakan, untuk obat long acting

dapat mengurangi frekuensi pemberian obat, menjadi alternate bagi obat peroral dan juga dapat

diguanakan untuk pelepasan obat terkontrol yang dapat mencegah resiko keracunan dan

menambah efektifitas terapi, mengurangi frekuensi dosis dan menambah kenyaman pasien.

Kerugian daripada penghantaran obat melalui vagina ialah keterbatasan obat yang poten,

jumlah cairan vaginal yang terbatas sehingga menyebabkan iritasi, fluktuasi ketebalan dinding

vagina dan pH sehingga indeks terapi sempit, otot sekitar vagina tidak cukup kuat sehingga obat

dapat keluar dan juga kendala dari siklus menstruasi, kehamilan dan lain-lain.

Obat yang dihantarkan melalui vagina ialah estrogen dan progesterone sebagai

kontrasepsi,terapi hormone dan program fertilisasi in vivo yang terdapat dalam bentuk Silastic

vaginal ring dan silastic ring untuk post menopause. Terdapat juga penghantaran untuk obat

peptide seperti gonadotropin releasing hormone dan insulin, nonoxynol-9 spermisida yang juga

antivirus berupa diafragma dan juga vaginal vaccine untuk mengobati infeksi traktus urinarius

yang berulang.

Penghantaran obat melalui mata

Tidak seperti route lain, ophthalmic drug delivery hanya digunakan untuk pengobatan lokal

pada mata dan tidak dapat digunakan untuk sistemik. Ada 3 route utama untuk pengobatan mata;

topical,sistemik dan intraocular. Route topical digunakan untuk pengobatan mata dengan

memberikan obat langsung pada kantung konjungtiva untuk efek lokal yang susah dicapai

dengan sistemik dan mencegah metabolism obat. Pada pengobatan intraocular lebih susah untuk

dicapai dan biasanya dengan suntikan dan implant. Route lain dengan melekatkan obat pada

epitel. Sistim fasa transisi di mana gel terbentuk pada pH cairan mata, sehingga bahan aktif

dilepaskan dalam waktu yang lama. Sistim disperse dapat berupa :

Suspensi-dapat memperpanajang kerja obat

Partikulat-sistim nonopartikel dapat menambah absorbs obat karena kontak yang lama

Liposom-merupakan vesikel makroskopis yang terdiri dari membrane lipid bilayers dan

bagian air di mana hasilnya lebih baik dari bentuk sediaan laritan biasa.

Emulsi-dapat memperpanjang kerja obat dan mengurangi iritasi

Soft contact lenses dan ocular insert-berfungsi sebagai reservoir dalam penyaluran obat

Erodible implants-dapat memperlama kerja obat

Penghantaran obat pada susunan saraf pusat

Obat yang sering digunakan termasuk obat gangguan jiwa,epilepsy, Parkinson’s disease,

Alzheimer disease, nyeri dan tumor otak.masuknya obat ke otak diatur oleh blood-brain

barrier/BBB( selective barrier antara otak dan pembuluh darah). Penghantaran obat ke dalam

otak dalam bentuk implant, reversible BBB disruption, intracerebroventicular drug infusion dan

immunoliposome dengan memakai sistim receptor–mediated trancytosis di mana obat dijerap

dalam pembawa liposome dengan perantaraan PEG. Idealnya obat-obat untuk pengobatan

penyakit susunan saraf pusat langsung diberikan pada site on action.