Download - bahan kuliah hpnotk
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 1/44
Hipnotik - sedatif:Hipnotik - sedatif:
Benzodiazepin &Benzodiazepin &
lainnyalainnya
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 2/44
Defenisi umumDefenisi umum
• Sedatif : menurunkanSedatif : menurunkan aktivitasaktivitas,,
menenangkanmenenangkan, mengurangi, mengurangi
keteganganketegangan, mengobati, mengobati agitasiagitasi
• Hipnotik: menyebabkanHipnotik: menyebabkan ngantuk ngantuk ,,
menginduksimenginduksi tidurtidur yang menyerupaiyang menyerupai
tidur normaltidur normal – Tidur lebih cepatTidur lebih cepat, perasaan lebih, perasaan lebih
segarsegar esok pagi!!!esok pagi!!!
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 3/44
Insomnia
• Sukar jatuh tidur atau tidak dapattidur secepat yang dikehendaki
• Sering terbangun atau tidur singkat
• Tidur larut malam dengan mimpiburuk
• Tidur yang apabila bangun tetapmerasa kurang segar
• Sama sekali tidak dapat tidur
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 4/44
• Pola tidur orang dewasa dibedakandalam tingkat :
– Periode laten: waktu yang dibutuhkanuntuk jatuh tidur
– ase tidur non !"#: berfungsimemulihkan kelelahan $sik
– ase tidur !"# Rapid eyeballmovement): berfungsi memulihkankelelahan mental
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 5/44
%lasi$kasi%lasi$kasi
I "arbiturat: PT• #pobarbital• Pentobarbital• #mobarbital• $enobarbital• Tiopental
II %olongan "en&odia&epin '('PT)*'+( T!)D)
• #lpra&olam• 'ora&epam• $lura&epam
• Tema&epam• Tria&olam• -ia&epam
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 6/44
.lasi/kasi lanj0
III %olongan Hipnotik1sedatif lain:• Paraldehid
• .loralhidrat
• *eprobamat
• )tomidat
• )toklor2inol
#"P"%
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 7/44
BarbituratBarbiturat
• Tidak digunakan untuk ansietas atau Tidak digunakan untuk ansietas atauinsomniainsomnia
• "erpotensi depresi"erpotensi depresi sal 3afas fatalsal 3afas fatal
– "atas keamanan sempit"atas keamanan sempit• Induksi hepar yang kuat: interaksiInduksi hepar yang kuat: interaksi
• (ltra1short t456: anestesi umum I7(ltra1short t456: anestesi umum I7• thiopental, methohe8italthiopental, methohe8ital
• Sedatif Sedatif • #mobarbital amytal0, pentobarbital#mobarbital amytal0, pentobarbital
• $enobarbital: antikon2ulsi$enobarbital: antikon2ulsi
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 8/44
"arbiturat
• 9enis "arbiturat
– Ultra-short acting
– Short-acting ; jam0
– Intermediate-acting ;1< jam0
– Long-acting = < jam0
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 9/44
"arbiturat selektif
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 10/44
>ontoh depresan
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 11/44
"arbiturat lanj0
• "erpotensi ha&ard
– )fek samping moderat: kecewa, mual,
2ertigo, dan diare
• Penggunaan klinik
– #nestesi
– Induksi tidur
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 12/44
"arbiturat lanj0
$armakodinamik:
• *endepresi SSP
• -apat mencapai semua tingkatan : sedasi ?hipnotik ? anestesi ? koma
• Pernafasan: dosis hipnotik mengurangifrekuensi dan amplitudo nafas @ keadaan tidur
• .ematian dapat terjadi karena depresi nafas
•-osis sedatif tidak berpengaruh terhadap nafas• .7S: frekuensi nadi dan tek darah sedikitmenurun – -osis tinggi: syok .7S
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 13/44
"arbiturat lanj0
$armakodinamik:
• Salcerna: dapat menurunkan tonusotot usus dan amplitudo gerakan usus
• Hati: efek induksi en&im di hati :
– *emetabolisme obat
– δ #'# sintase: meningkatkan sintesispor/rin membahayakan penderitapor/ria fatal0
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 14/44
"arbiturat lanj0
$armakokinetik:
• #bsorpsi:
–oral cepat dan sempurna – -ihambat oleh makanan
• -istribusi: luas, dapat menembus
sawar (I• 'arut dalam lemak
• )kskresi : urin
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 15/44
"arbiturat lanj0
)fek Samping :
• Hango2er: efek residu depressi SSP
• )ksitasi paradoksal• asa nyeri, alergi
• Intoksikasi: percobaan bunuh diri
– %ejala: depresi SSP dan .7S
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 16/44
"arbiturat lanj0
Indikasi :
• Sebagai hipnotik 1 sedatif penggunaanbarbiturat sudah menurun oleh sebab:
indeks terapi rendah, terjadi toleransi,cenderung disalahgunakan, terjadi interaksiobat, efek depresi
• *asih digunakan dalam: terapi daruratkejang, antiepilepsi, anestesi I7, terapihiperbilirubinemia pada neonatus
.ontraindikasi : alergi, gagal ginjal danpenyakit hati, hipoksia dan parkinson
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 17/44
"arbiturat lanj0
Pengobatan intoksikasi:
• Simptomatik
• *untahkan obat dan cuci lambungbila 6; jam
• Hindari aspirasi
• "eri karbon aktif dan pencahar
• 9aga jalan nafas
• #tasi segera hipoksia berat5syok
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 18/44
Patofisiologi GABA
aktivitas GABA menurunOverexcitability / Epilepsy
Chorea Huntington
AktivitasGABA meningkat
Eksitabilitas menurun
Hambatan proses belajar
Mengurangi cemas Anestesi
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 19/44
Benzodiazepin *B+D,:Benzodiazepin *B+D,:
$armakodinamik• "-A berikatan pada reseptor membentuk kompleks
dengan reseptor %#"#1# berikatan pada saluran ion>l 0
– "-A menambah efek %#"#
– %#"#: suatu neurotransmitter inhibitori
• Saluran ion >l terbuka sebagai respon terhadap akti2asi%#"# , hiperpolarisasi, mengurangi /ring neuronal
• )fek: Sedatif, Hipnotik, #ntikon2ulsan, pelemas otot
• SSP: mendepresi SSP, efek berbeda antar spesies
• (mumnya menyebabkan waktu tidur )* jadi singkat
• Pernafasan: efek sedikit
– %gn nafas bisa terjadi bila diberi bersama depressan SSPlain alkohol0
– .7S: efek ringan
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 20/44
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 21/44
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 22/44
!eseptor Benzodiazepin!eseptor Benzodiazepin
• Tipe :Tipe :
– .mumnya melalui //P(.mumnya melalui //P(
memerantaraimemerantarai /"D/)/"D/): Toleransi: Toleransi
• Tipe 0:Tipe 0:
– hippokampus( striatum( kordahippokampus( striatum( korda
spinalis( memerantaraispinalis( memerantarai 12)3'4/)/12)3'4/)/
• Tipe 5:Tipe 5: – /el granul serebellar/el granul serebellar
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 23/44
B+DB+D
armakokinetik
• Diabsorpsi sempurna• Dapat le6at sa6ar .!) dan /)• 'arut lemak: cepat menembus blood-
brain-barrier : masa ker7a cepat8
– Tinggal lebih lama di dalam tubuh yangbanyak mengandung lemak • obesitas( lansia
– Dapat disalahgunakan *9alium,
• #etabolisme & 6aktu paruh:
– 3ksidasi hepatik : t0( pan7ang (metabolit bersifat aktif
– ;lucuronidasi: t0 pendek ( metabolittidak aktif8
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 24/44
Benzodiazepin *B+D,:Benzodiazepin *B+D,:
"fek /amping:• 3verdosis: 7arang 7ika hanya benzodiazepin
sa7a• .mum:
– 'emah badan( pandangan kabur( sakit kepala(
gangguan cerna• Pada dosis hipnotik: pusing, ataksia, mulut
kering, rasa pahit, lambat bergerak• )fek psikologik: cemas, mudah marah, takikardia• .etergantungan ringan berat
• /edasi( depresi //P dan depresi nafas – Buruk 7ika dikombinasi dengan alkohol(
narkotik( trisiklik antidepresan( narkotik
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 25/44
Benzodiazepin *B+D,:Benzodiazepin *B+D,:
)ndikasi)ndikasi
• )nsomnia)nsomnia
• nsietasnsietas• %aku otot%aku otot
• nestesinestesi
• mnesia retrogradmnesia retrograd
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 26/44
B+D: interaksiB+D: interaksi
• Depresi //PDepresi //P• p<=> 0?@p<=> 0?@
– Diazepam( T?s( Aarfarin( phenitoin8Diazepam( T?s( Aarfarin( phenitoin8
*luvo inhibit, *luvo inhibit,• p<=> 5<p<=> 5<
– triazolam( midazolam( alprazolam(triazolam( midazolam( alprazolam(
?B+( Cuinidine( terfenadine(?B+( Cuinidine( terfenadine(
erythromycin( *luvo( serzoneerythromycin( *luvo( serzoneinhibit,inhibit,
• Disul$ram & ?imetidineDisul$ram & ?imetidine kadarkadar
B+DB+D
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 27/44
Benzos: pola pemakaianBenzos: pola pemakaian
• <= E5> hari<= E5> hari
• F> E< bulanF> E< bulan
• = G0 bulan *-F "ropa,= G0 bulan *-F "ropa,• Perempuan ( dua kali dibandingPerempuan ( dua kali dibanding
laki-lakilaki-laki
• E<> untuk pengobatan ansietasE<> untuk pengobatan ansietas• G<> untuk pengobatan panikG<> untuk pengobatan panik
disorderdisorder
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 28/44
"en&odia&epine
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 29/44
gonis reseptorgonis reseptor
BenzodiazepinBenzodiazepin
+aleplon :+aleplon :
pada penghentian obat tidakpada penghentian obat tidak
ter7adi rebound insomnia danter7adi rebound insomnia dan
ge7ala putus obatge7ala putus obat
+olpidem :+olpidem :
Iarang ter7adi ketergantungan( Iarang ter7adi ketergantungan(memperpan7ang masa tidur padamemperpan7ang masa tidur pada
insomniainsomnia
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 30/44
%esimpulan%esimpulan
• /edatif /edatif – BenzodiazepinesBenzodiazepines
– ntipsikotik ntipsikotik
• Hipnotik *1on-pharmacological st,Hipnotik *1on-pharmacological st, – ntihistaminesntihistamines
– +olpidem+olpidem
– Benzodiazepines *rapid onset( shortBenzodiazepines *rapid onset( shortt0,t0,
• niolyticsniolytics – Benzodiazepines *acute,Benzodiazepines *acute,
– ntidepressants *chronic,ntidepressants *chronic,
');1D/ T ;B !"?"PT3!/
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 31/44
');1D/ T ;B-!"?"PT3!/
8 ;B J site of ;B-!"?8
agonist antagonist
O
NHN
OH
O
O N
O
OO
!H"
O
"I>(>(''I3
cordyalis lutea = 'erchenspor
PI>+T+BI3
anamyrta cocculus = Schein
pro1con2ulsi2e
*(S>I*+'
"#"IT(#T)S0
Th: former hypnotics antiepileptic
narcotic
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 32/44
O
NHN
OH
*(S>I*+'amanita muscaria
)B.(S: T+BI3S of amanita muscaria
ONHN
OH
HOO!
ibotenic acid3*-#11agonist0
non1%#"#ergic compounds:
O
N
OH
!H"H"!
H"!
muscarin*1#>h1agonist0
');1D/ T ;B !"?"PT3!/
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 33/44
');1D/ T ;B-!"?"PT3!/
08 BD+ J site of ;B-!"?8 *B+ & B+0,
agonists antagonist
")3A+-I#A)PI3S
N
NO
H"!
!l
#>TI+3+$
%#"#plus
I*I-#A+PCI-I3)S Aolpidem0
Th: hypnotic *I-#A+'#*, $'(3IT#A)P#*0
antiepileptic 5 anticon2ulsi2e >'+3#A)P#*, -I
an8iolytic -I#A)P#*0
myotonolytic T)T#A)P#*0
Th: hypnotican8iolytic less addicti2eD
addicti2ehang o2er
');1D/ T ;B !"?"PT3!/
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 34/44
');1D/ T ;B-!"?"PT3!/
08 BD+ J site of ;B-!"?8 *B+ & B+0,
agonists antagonist
$'(*#A)3I'
N
N
#
O!H
"
O
O
inverse agonists
NH
O
O
#>TI+3+$
%#"#plus
minus
β1>#"+'I3)Sβ1>>"0
I*I-#A+PCI-I3)S Aolpidem0
N
NO
H"!
!l
")3A+-I#A)PI3S
pro1con2ulsi2e
Th: antidot
');1D/ T ;B-!"?"PT3!/
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 35/44
');1D/ T ;B-!"?"PT3!/
58 ;BB J receptor
agonist
!l
!OOHHN
!l
$O"HHN
antagonist
S#>'+$)3"#>'+$)3
Th: muscle rela8ant
B"1+3D)+"P)1/
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 36/44
B"1+3D)+"P)1/
N
NO
H"!
!l
N
HN
O
!l
N
HN
O
!l
OHN
HN
O
!l
OGlucuronic Aci%
-I#A)P#* 7#'I(*0
'I7)>3S
desmethyldia&epam
+B#A)P#*
B"1+3D)+"P)1/
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 37/44
B"1+3D)+"P)1/
N
NO
H"!
!l
N
HN
O
!l
N
HN
O
!l
OHN
HN
O
!l
OGlucuronic Aci%
-I#A)P#* 7#'I(*0
'I7)>3S
desmethyldia&epam
+B#A)P#*
*I-#A+'#*-+*I>(*0
+H1md&
md&1glucuron
N
N
!l
NH"!
#
B"1+3D)+"P)1/
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 38/44
B"1+3D)+"P)1/
N
NO
H"!
!l
N
HN
O
!l
N
HN
O
!l
OH
-I#A)P#* 7#'I(*0
desmethyldia&epam
+B#A)P#*
*I-#A+'#*-+*I>(*0
t0K50h
t0K5h L
t0KFh
t0K=>->>h
N
HN
O
!l
OGlucuronic Aci%
t0K0h
N
N
!l
NH"!
#
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 39/44
Hipnotik1sedatif lain
• Paraldehid
– Suatu polimer asetaldehid
– *engiritasi mukosa dan jaringan, bau tidak
enak – Intoksikasi kronik: gejala menyerupai
alkohol
– %ejala keracunan akut: gerak nafas cepat,
asidosis, perdarahan lambung
– Indikasi: keadaan eksitasi pada kasuspsikiatri, kon2ulsi
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 40/44
Hipnotik1sedatif lain
• .loralhidrat
– *engiritasi kulit5mukosa
– Hipnotik yang efektif
– .I: gangguan hati dan ginjal
– )S: iritasi lambung, mual, muntah,pusing, kadang1kadang disorientasi
tingkah laku
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 41/44
Hipnotik1sedatif lain
• )tklor2inol – Hipnotik E perelaksasi otot
– #bsorpsi cepat dan distribusi luas
– Penggunaan lama menimbulkan toleransi dan
ketergantungan
• *eprobamat – Sifat farmakologi @ ben&odia&epin
– Indikasi: antiansietas, hipnotik, sedatif pada lansia – )samping: ggn kordinasi gerak, hipotensi dan
alergi
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 42/44
Pengelolaan insomnia
• $aktor penyebab: penyakit ttt, rasa nyeri,lingkungan, psikis
• "ila penyebab spesi/k tak dapat diatasibaru pertimbangkan pemberian obat untukmengurangi resiko ketergantungan
• Insomnia sementara: gunakan hipnotik kerjasingkat, pengobatan dibatasi 41F malam
• Insomnia jangka pendek F H#I1 F *%%0:gunakan ben&odia&epin, mulai dengan dosiskecil, penghentian bertahap
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 43/44
Pengelolaan insomnia
• Insomnia jangka panjang =F mgg0: gunakanstrategi psikoterapi, terapi /sik5nonhipnotik, obatdiberikan tiap F malam untuk menghindari efekkumulasi
• Pemberian dihentikan setelah F ? < bulan• Penderita dengan keluhan sukar tidur: beri
hipnotik mula kera cepat, durasi singkat:tria&olam, mida&olam, heksobarbital
• Penderita yang butuh efek obat selama tidur:hipnotik dengan masa kerja panjang :tema&epam, Gura&epam
• Penderita depresi yang insomnia: beri antidepresi
7/23/2019 bahan kuliah hpnotk
http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 44/44
Pengelolaan insomnia
• "en&odia&epin merupakan hipnotik terpilihdibanding barbiturat dan hipnotik lainsebab: indeks terapi tinggi, ggnrespirasirendah, interaksi kurang
• .etergantungan akan obat hipnotik akanlebih menderita dari insomnianya sendiri
• Perlu strategi non farmakologik: modi/kasi
perilaku, makanan, olah raga dll• Perawat perlu memberi penjelasansebelum penggunaan hipnotik