bahan kuliah hpnotk

7/23/2019 bahan kuliah hpnotk

http://slidepdf.com/reader/full/bahan-kuliah-hpnotk 1/44

Hipnotik - sedatif:Hipnotik - sedatif:

Benzodiazepin &Benzodiazepin &

lainnyalainnya



Defenisi umumDefenisi umum

• Sedatif : menurunkanSedatif : menurunkan aktivitasaktivitas,,

menenangkanmenenangkan, mengurangi, mengurangi

keteganganketegangan, mengobati, mengobati agitasiagitasi

• Hipnotik: menyebabkanHipnotik: menyebabkan ngantuk ngantuk ,,

menginduksimenginduksi tidurtidur yang menyerupaiyang menyerupai

tidur normaltidur normal – Tidur lebih cepatTidur lebih cepat, perasaan lebih, perasaan lebih

segarsegar esok pagi!!!esok pagi!!!



Insomnia

• Sukar jatuh tidur atau tidak dapattidur secepat yang dikehendaki

• Sering terbangun atau tidur singkat

• Tidur larut malam dengan mimpiburuk

• Tidur yang apabila bangun tetapmerasa kurang segar

• Sama sekali tidak dapat tidur



• Pola tidur orang dewasa dibedakandalam tingkat :

– Periode laten: waktu yang dibutuhkanuntuk jatuh tidur

– ase tidur non !"#: berfungsimemulihkan kelelahan $sik

– ase tidur !"# Rapid eyeballmovement): berfungsi memulihkankelelahan mental



%lasi$kasi%lasi$kasi

I "arbiturat: PT• #pobarbital• Pentobarbital• #mobarbital• $enobarbital• Tiopental

II %olongan "en&odia&epin '('PT)*'+( T!)D)

• #lpra&olam• 'ora&epam• $lura&epam

• Tema&epam• Tria&olam• -ia&epam



.lasi/kasi lanj0

III %olongan Hipnotik1sedatif lain:• Paraldehid

• .loralhidrat

• *eprobamat

• )tomidat

• )toklor2inol

#"P"%



BarbituratBarbiturat

• Tidak digunakan untuk ansietas atau Tidak digunakan untuk ansietas atauinsomniainsomnia

• "erpotensi depresi"erpotensi depresi sal 3afas fatalsal 3afas fatal

– "atas keamanan sempit"atas keamanan sempit• Induksi hepar yang kuat: interaksiInduksi hepar yang kuat: interaksi

• (ltra1short t456: anestesi umum I7(ltra1short t456: anestesi umum I7• thiopental, methohe8italthiopental, methohe8ital

• Sedatif Sedatif • #mobarbital amytal0, pentobarbital#mobarbital amytal0, pentobarbital

• $enobarbital: antikon2ulsi$enobarbital: antikon2ulsi



"arbiturat

• 9enis "arbiturat

– Ultra-short acting

– Short-acting ; jam0

– Intermediate-acting ;1< jam0

– Long-acting = < jam0



"arbiturat selektif



>ontoh depresan



"arbiturat lanj0

• "erpotensi ha&ard

– )fek samping moderat: kecewa, mual,

2ertigo, dan diare

• Penggunaan klinik

– #nestesi

– Induksi tidur



"arbiturat lanj0

$armakodinamik:

• *endepresi SSP

• -apat mencapai semua tingkatan : sedasi ?hipnotik ? anestesi ? koma

• Pernafasan: dosis hipnotik mengurangifrekuensi dan amplitudo nafas @ keadaan tidur

• .ematian dapat terjadi karena depresi nafas

•-osis sedatif tidak berpengaruh terhadap nafas• .7S: frekuensi nadi dan tek darah sedikitmenurun – -osis tinggi: syok .7S



"arbiturat lanj0

$armakodinamik:

• Salcerna: dapat menurunkan tonusotot usus dan amplitudo gerakan usus

• Hati: efek induksi en&im di hati :

– *emetabolisme obat

– δ #'# sintase: meningkatkan sintesispor/rin membahayakan penderitapor/ria fatal0



"arbiturat lanj0

$armakokinetik:

• #bsorpsi:

–oral cepat dan sempurna – -ihambat oleh makanan

• -istribusi: luas, dapat menembus

sawar (I• 'arut dalam lemak

• )kskresi : urin



"arbiturat lanj0

)fek Samping :

• Hango2er: efek residu depressi SSP

• )ksitasi paradoksal• asa nyeri, alergi

• Intoksikasi: percobaan bunuh diri

– %ejala: depresi SSP dan .7S



"arbiturat lanj0

Indikasi :

• Sebagai hipnotik 1 sedatif penggunaanbarbiturat sudah menurun oleh sebab:

indeks terapi rendah, terjadi toleransi,cenderung disalahgunakan, terjadi interaksiobat, efek depresi

• *asih digunakan dalam: terapi daruratkejang, antiepilepsi, anestesi I7, terapihiperbilirubinemia pada neonatus

.ontraindikasi : alergi, gagal ginjal danpenyakit hati, hipoksia dan parkinson



"arbiturat lanj0

Pengobatan intoksikasi:

• Simptomatik

• *untahkan obat dan cuci lambungbila 6; jam

• Hindari aspirasi

• "eri karbon aktif dan pencahar

• 9aga jalan nafas

• #tasi segera hipoksia berat5syok



Patofisiologi GABA

aktivitas GABA menurunOverexcitability / Epilepsy

Chorea Huntington

AktivitasGABA meningkat

Eksitabilitas menurun

Hambatan proses belajar

Mengurangi cemas Anestesi



Benzodiazepin *B+D,:Benzodiazepin *B+D,:

$armakodinamik• "-A berikatan pada reseptor membentuk kompleks

dengan reseptor %#"#1# berikatan pada saluran ion>l 0

– "-A menambah efek %#"#

– %#"#: suatu neurotransmitter inhibitori

• Saluran ion >l terbuka sebagai respon terhadap akti2asi%#"# , hiperpolarisasi, mengurangi /ring neuronal

• )fek: Sedatif, Hipnotik, #ntikon2ulsan, pelemas otot

• SSP: mendepresi SSP, efek berbeda antar spesies

• (mumnya menyebabkan waktu tidur )* jadi singkat

• Pernafasan: efek sedikit

– %gn nafas bisa terjadi bila diberi bersama depressan SSPlain alkohol0

– .7S: efek ringan



!eseptor Benzodiazepin!eseptor Benzodiazepin

• Tipe :Tipe :

– .mumnya melalui //P(.mumnya melalui //P(

memerantaraimemerantarai /"D/)/"D/): Toleransi: Toleransi

• Tipe 0:Tipe 0:

– hippokampus( striatum( kordahippokampus( striatum( korda

spinalis( memerantaraispinalis( memerantarai 12)3'4/)/12)3'4/)/

• Tipe 5:Tipe 5: – /el granul serebellar/el granul serebellar



B+DB+D

armakokinetik

• Diabsorpsi sempurna• Dapat le6at sa6ar .!) dan /)• 'arut lemak: cepat menembus blood-

brain-barrier : masa ker7a cepat8

– Tinggal lebih lama di dalam tubuh yangbanyak mengandung lemak • obesitas( lansia

– Dapat disalahgunakan *9alium,

• #etabolisme & 6aktu paruh:

– 3ksidasi hepatik : t0( pan7ang (metabolit bersifat aktif

– ;lucuronidasi: t0 pendek ( metabolittidak aktif8




"fek /amping:• 3verdosis: 7arang 7ika hanya benzodiazepin

sa7a• .mum:

– 'emah badan( pandangan kabur( sakit kepala(

gangguan cerna• Pada dosis hipnotik: pusing, ataksia, mulut

kering, rasa pahit, lambat bergerak• )fek psikologik: cemas, mudah marah, takikardia• .etergantungan ringan berat

• /edasi( depresi //P dan depresi nafas – Buruk 7ika dikombinasi dengan alkohol(

narkotik( trisiklik antidepresan( narkotik




)ndikasi)ndikasi

• )nsomnia)nsomnia

• nsietasnsietas• %aku otot%aku otot

• nestesinestesi

• mnesia retrogradmnesia retrograd



B+D: interaksiB+D: interaksi

• Depresi //PDepresi //P• p<=> 0?@p<=> 0?@

– Diazepam( T?s( Aarfarin( phenitoin8Diazepam( T?s( Aarfarin( phenitoin8

*luvo inhibit, *luvo inhibit,• p<=> 5<p<=> 5<

– triazolam( midazolam( alprazolam(triazolam( midazolam( alprazolam(

?B+( Cuinidine( terfenadine(?B+( Cuinidine( terfenadine(

erythromycin( *luvo( serzoneerythromycin( *luvo( serzoneinhibit,inhibit,

• Disul$ram & ?imetidineDisul$ram & ?imetidine kadarkadar

B+DB+D



Benzos: pola pemakaianBenzos: pola pemakaian

• <= E5> hari<= E5> hari

• F> E< bulanF> E< bulan

• = G0 bulan *-F "ropa,= G0 bulan *-F "ropa,• Perempuan ( dua kali dibandingPerempuan ( dua kali dibanding

laki-lakilaki-laki

• E<> untuk pengobatan ansietasE<> untuk pengobatan ansietas• G<> untuk pengobatan panikG<> untuk pengobatan panik

disorderdisorder



"en&odia&epine



gonis reseptorgonis reseptor

BenzodiazepinBenzodiazepin

+aleplon :+aleplon :

pada penghentian obat tidakpada penghentian obat tidak

ter7adi rebound insomnia danter7adi rebound insomnia dan

ge7ala putus obatge7ala putus obat

+olpidem :+olpidem :

Iarang ter7adi ketergantungan( Iarang ter7adi ketergantungan(memperpan7ang masa tidur padamemperpan7ang masa tidur pada

insomniainsomnia



%esimpulan%esimpulan

• /edatif /edatif – BenzodiazepinesBenzodiazepines

– ntipsikotik ntipsikotik

• Hipnotik *1on-pharmacological st,Hipnotik *1on-pharmacological st, – ntihistaminesntihistamines

– +olpidem+olpidem

– Benzodiazepines *rapid onset( shortBenzodiazepines *rapid onset( shortt0,t0,

• niolyticsniolytics – Benzodiazepines *acute,Benzodiazepines *acute,

– ntidepressants *chronic,ntidepressants *chronic,

');1D/ T ;B !"?"PT3!/



');1D/ T ;B-!"?"PT3!/

8 ;B J site of ;B-!"?8

agonist antagonist

O

NHN

OH

O

O N

O

OO

!H"

O

"I>(>(''I3

cordyalis lutea = 'erchenspor

PI>+T+BI3

anamyrta cocculus = Schein

pro1con2ulsi2e

*(S>I*+'

"#"IT(#T)S0

Th: former hypnotics antiepileptic

narcotic



O

NHN

OH

*(S>I*+'amanita muscaria

)B.(S: T+BI3S of amanita muscaria

ONHN

OH

HOO!

ibotenic acid3*-#11agonist0

non1%#"#ergic compounds:

O

N

OH

!H"H"!

H"!

muscarin*1#>h1agonist0

');1D/ T ;B !"?"PT3!/



');1D/ T ;B-!"?"PT3!/

08 BD+ J site of ;B-!"?8 *B+ & B+0,

agonists antagonist

")3A+-I#A)PI3S

N

NO

H"!

!l

#>TI+3+$

%#"#plus

I*I-#A+PCI-I3)S Aolpidem0

Th: hypnotic *I-#A+'#*, $'(3IT#A)P#*0

antiepileptic 5 anticon2ulsi2e >'+3#A)P#*, -I

an8iolytic -I#A)P#*0

myotonolytic T)T#A)P#*0

Th: hypnotican8iolytic less addicti2eD

addicti2ehang o2er

');1D/ T ;B !"?"PT3!/



');1D/ T ;B-!"?"PT3!/

08 BD+ J site of ;B-!"?8 *B+ & B+0,

agonists antagonist

$'(*#A)3I'

N

N

#

O!H

"

O

O

inverse agonists

NH

O

O

#>TI+3+$

%#"#plus

minus

β1>#"+'I3)Sβ1>>"0

I*I-#A+PCI-I3)S Aolpidem0

N

NO

H"!

!l

")3A+-I#A)PI3S

pro1con2ulsi2e

Th: antidot

');1D/ T ;B-!"?"PT3!/



');1D/ T ;B-!"?"PT3!/

58 ;BB J receptor

agonist

!l

!OOHHN

!l

$O"HHN

antagonist

S#>'+$)3"#>'+$)3

Th: muscle rela8ant

B"1+3D)+"P)1/



B"1+3D)+"P)1/

N

NO

H"!

!l

N

HN

O

!l

N

HN

O

!l

OHN

HN

O

!l

OGlucuronic Aci%

-I#A)P#* 7#'I(*0

'I7)>3S

desmethyldia&epam

+B#A)P#*

B"1+3D)+"P)1/



B"1+3D)+"P)1/

N

NO

H"!

!l

N

HN

O

!l

N

HN

O

!l

OHN

HN

O

!l

OGlucuronic Aci%

-I#A)P#* 7#'I(*0

'I7)>3S

desmethyldia&epam

+B#A)P#*

*I-#A+'#*-+*I>(*0

+H1md&

md&1glucuron

N

N

!l

NH"!

#

B"1+3D)+"P)1/



B"1+3D)+"P)1/

N

NO

H"!

!l

N

HN

O

!l

N

HN

O

!l

OH

-I#A)P#* 7#'I(*0

desmethyldia&epam

+B#A)P#*

*I-#A+'#*-+*I>(*0

t0K50h

t0K5h L

t0KFh

t0K=>->>h

N

HN

O

!l

OGlucuronic Aci%

t0K0h

N

N

!l

NH"!

#



Hipnotik1sedatif lain

• Paraldehid

– Suatu polimer asetaldehid

– *engiritasi mukosa dan jaringan, bau tidak

enak – Intoksikasi kronik: gejala menyerupai

alkohol

– %ejala keracunan akut: gerak nafas cepat,

asidosis, perdarahan lambung

– Indikasi: keadaan eksitasi pada kasuspsikiatri, kon2ulsi




• .loralhidrat

– *engiritasi kulit5mukosa

– Hipnotik yang efektif

– .I: gangguan hati dan ginjal

– )S: iritasi lambung, mual, muntah,pusing, kadang1kadang disorientasi

tingkah laku




• )tklor2inol – Hipnotik E perelaksasi otot

– #bsorpsi cepat dan distribusi luas

– Penggunaan lama menimbulkan toleransi dan

ketergantungan

• *eprobamat – Sifat farmakologi @ ben&odia&epin

– Indikasi: antiansietas, hipnotik, sedatif pada lansia – )samping: ggn kordinasi gerak, hipotensi dan

alergi



Pengelolaan insomnia

• $aktor penyebab: penyakit ttt, rasa nyeri,lingkungan, psikis

• "ila penyebab spesi/k tak dapat diatasibaru pertimbangkan pemberian obat untukmengurangi resiko ketergantungan

• Insomnia sementara: gunakan hipnotik kerjasingkat, pengobatan dibatasi 41F malam

• Insomnia jangka pendek F H#I1 F *%%0:gunakan ben&odia&epin, mulai dengan dosiskecil, penghentian bertahap




• Insomnia jangka panjang =F mgg0: gunakanstrategi psikoterapi, terapi /sik5nonhipnotik, obatdiberikan tiap F malam untuk menghindari efekkumulasi

• Pemberian dihentikan setelah F ? < bulan• Penderita dengan keluhan sukar tidur: beri

hipnotik mula kera cepat, durasi singkat:tria&olam, mida&olam, heksobarbital

• Penderita yang butuh efek obat selama tidur:hipnotik dengan masa kerja panjang :tema&epam, Gura&epam

• Penderita depresi yang insomnia: beri antidepresi




• "en&odia&epin merupakan hipnotik terpilihdibanding barbiturat dan hipnotik lainsebab: indeks terapi tinggi, ggnrespirasirendah, interaksi kurang

• .etergantungan akan obat hipnotik akanlebih menderita dari insomnianya sendiri

• Perlu strategi non farmakologik: modi/kasi

perilaku, makanan, olah raga dll• Perawat perlu memberi penjelasansebelum penggunaan hipnotik

bahan kuliah hpnotk

Documents