BIOFARMASETIKAKELOMPOK : A

GRACE S. W.(2443008014)SANTO NICO(2443008070)AINUR R. N.(2443008073)NINA B. (2443008074)SILVIA N.C.(2443008085)RONI D. (2443008103)PRASASTI W.A. (2443008113)DIONISIUS D.K.(2443008125)

BIOFARMASETIKA SEDIAAN ORALSEDIAAN PADAT

Macam - macam bentuk sediaan padatSerbukKapsulPilTablet

SerbukZat Aktif TerserbukBentuk serbuk harus dapat terbasahi oleh cairan saluran cerna agar dapat terlarut.Pembasahan tersebut tergantung pada kualitas permukaan serbuk zat aktif.Faktor- faktornya antara lain:Energi penggabunganPorositas serbukKarakter hidrofil atau hidrofob zat aktifBentuk, keadaan permukaan dan porositas partikelKelembaban serbukSerbuk

SerbukZat Aktif dalam Campuran SerbukSuatu senyawa yang sangat hidrofil dapat meningkatkan pembasahan senyawa yang tidak hidrofil. Jadi pembasahan dan pelarutan campuran zat aktif yang sangat hidrofob dapat ditingkatkan dengan penambahan lactose (senyawa larut air) atau dengan amilum (senyawa yang tidak larut dalam air tetapi sangat hidrofil)Surfaktan dapat meningkatkan pembasahan dengan menurunkan tegangan antar permukaan zat aktif dan mengusir udara dari permukaan partikel padatan. Surfaktan juga dapat menghambat aglomerasi antar partikel dengan menyalut dan mengurangi gaya adhesi inter- partikelSerbuk zat aktif lebih sering diberikan dalam sediaan serbuk terbagi, kapsul keras atau kapsul lunak.serbuk

Kapsul - SalutPada berbagai penelitian in vitro dengan cairan lambung buatan, terbukti bahwa jarang sekali ada sediaan yang penyalutnya pecah. Penyalut hanya melunak dan melebur. Setelah penyalutnya melunak dan melebur, zat aktif akan lepas secara difusi. Untuk zat aktif yang larut air, air berdifusi ke bagian dalam sediaan dan melarutkan zat aktif. Sedangkan air yang tertarik secara osmose menyebabkan sediaan menggelembung dan larutan zat aktif berdifusi keluar.Dari beberapa percobaan in vivo diperoleh hasil yang tidak sama, bahkan sering saling berlawan.kapsul

Kapsul Keras atau KapsulPre-disposisi zat aktif dari sediaan kapsul di dalam tubuh terjadi dengan beberapa tahap :Pembukaan kapsul gelatin, faktor yang mempengaruhi:Ukuran kapsulpH lambungSuhuInteraksi gelatin dan isi kapsulWaktu dan kondisi penyimpanan sediaan

kapsul

Pembasahan dan penyebaran serbukSaat pengisian serbuk kedalam cangkang kapsul terdapat udara yang terperangkap, udara ini menyebabkan hambatan penembusan cairan ke dalam lambung.Oleh karena itu diberikan tekanan yang besar saat memasukkan serbuk kedalam kapsul, namun tekanan ini menyebabkan serbuk menjadi padat dan mengurangi pelarutan zat.kapsul

MIKROKAPSULSediaan mikrokapsul diperoleh dengan memasukkan zat aktif cair cangkang mini padat atau penyalutan partikel zat aktif padat dengan lapisan yang sesuai dan selanjutnya diperoleh suatu mikrokapsul. Beberapa zat aktif dibuat mikrokapsul dengan tujuan untuk melindungi zat aktif dari pengaruh bahan perusak dari luar, untuk mencegah ketidakcampuran dan untuk membuat sediaan padat dari zat aktif cair, untuk menutup rasa yang pahit.Mikrokapsul

GRANULDi buat dengan cara melembabkan serbuk oleh suatu cairan dan selanjutnya masa yang lembab diayak lalu dikeringkan.Pada granul yang dikunyah dalam mulut, umumnya pelepasan zat aktifnya tidak menjadi masalah.granul

FAKTOR-FAKTOR YANG MEMPENGARUHI GRANUL A. Sifat Cairan Pelembab Bahan pelembab dapat melarutkan sebagian komponen serbuk termasuk zat aktif maka pengeringan dengan udara panas atau udara kering dapat menimbulkan terjadinya kerak dipermukaan.Jumlah CairanBila cairan yang digunakan merupakan pelarut yang baik untuk komponen serbuk yang digranul maka sebaiknya tidak digunakan dalam jumlah banyak, karena sesudah granulasi dan pengeringan akan diperoleh granul yang sangat keras dan porositasnya kecil.

C. Cara PengeringanCara pengeringan dapat mempengaruhi kekerasan granul.

PILMerupakan bentuk sediaan kuno yang mulai ditinggalkan. Ketidaktetapan karakteristik yang tergantung pada pabrik menyebabkan bentuk pil kurang disukai. Diantara puluhan formula pil terdapat 4 formula komersial, 3 diantaranya mempunyai waktu hancur in vitro 30 40 menit. 2 lainnya mempunyai waktu hancur lebih dari 45 menit.pil

TabletTablet banyak digunakan sebagai sediaan oral. Predisposisi zat aktif dari sediaan tablet di dalam tubuh pada hampir semua keadaan memerlukan pengrusakan struktur tablet. Bentuk sediaan tablet dengan aksi terkendali yang bisa melepaskan zat akif tanpa pengrusakan struktur. tablet

Pengempaan yang sangat kuat pada partikel atau campuran granul akan menguatkan ikatan kohesi karena pada pengempaan kontak permukaan setiap partikel menjadi erat. Pada saat tablet hancur, gaya adhesi yang diperoleh selama pengempaan akan dihancurkan.

Partikel penyusun tablet mengalami restitusi maximum waktu penghancuran sehingga pelarutan zat aktif meningkat. Penembusan air adalah faktor utama dari pemecahan tablet, jadi masuknya air secepat mungkin dan sedemikian hingga mencapai bagian tengah tablet, oleh karena itu mengapa diutamakan bahan pemecah bersifat hidrofil.

Kinetik predisposisi zat aktif dari sediaan tablet didalam tubuh

Penghancuran tablet harus diberikan bersama segelas air karena air sangat mempengaruhi proses penghancuran tablet. Air akan mengencerkan cairan lambung yang relative kental hingga memungkinkan perembesan air ke dalam tablet dengan baik. Tegangan permukaan cairan lambung yang lebih kecil dari tegangan air merangsang pengeluaran garam empedu dan adanya garam empedu akan memudahkan penembusan air ke dalam tablet. Tablet dapat dibuat mampu bertahan terhadap aksi cairan lambung dengan mengatur formula tablet maupun dengan memilih jenis zat aktif yang tahan pada cairan lambung. Tablet effervescent dikelola seperti tablet klasik. Adanya gas co2 akan mempercepat waktu transit larutan didalam lambung.

Skema predisposisi zat aktif dalam sediaan tablet di dalam tubuhPenghancuran Pelepasan pelarutanpenyerapan

TIGA TIPE HANCURANA. Hancuran MakrogranulPada uji penghancuran in vitro, tablet hancur dalam fragmen-fragmen besar yang mengendap dengan cepat didasar beker. Meskipun waktu hancur lebih cepat tapi pelarutan zat aktif dapat menjadi lambat.

Hancuran MikrogranulPada uji in vitro penghancuran tablet terjadi dalam aglomerat yang relatif kecil dan terdispersi, lambat atau cepat hancuran akan mengendap didasar beker. Sebagai contoh adalah tablet efervessen.

Hancuran MikronaisIstilah lainnya yaitu Aspek Koloida sebagai pengganti hancuran yang mikronais. Penghancuran awal merupakan suatu faktor utama yang menentukan laju pre-disposisi zat aktif di dalam tubuh termasuk yang berasal sari sediaan tablet.

Faktor teknologi yang berpengaruh pada pelepasan dan pelarutan zat aktif dari sediaan tabletGaya kempa dan porositas masa tablet Semakin besar gaya kempa maka semakin besar kontak luas permukaan antar partikel dan makin besar pula luas permukaan adhesi interpartikel.Hal hal yang perlu dipertimbangkan dalam pemilihan teknologi pembuatan tablet :Pengurangan porositas yang disebabkan oleh peningkatan gaya kempa tablet akan meningkatkan waktu hancur dan menghambat pelarutan.

Formulasi juga mengurangi pengaruh gaya kempa. Pori menjadi lebih mudah dibasahi oleh cairan pemecah, apabila ada lapisan senyawa hidrofil seperti amilum maka penembusan terjadi lebih cepat dan jika lapisannya hidrofob maka penembusannya menjadi lambat. Penembusan air kedalam pori sangat penting, seperti kekentalan akan menghambat proses penghancuran dan pelarutan.

Faktor Formulasi yang Berpengaruh pada Pelepasan dan Pelarutan Zat Aktif dari Sediaan TabletTablet yang berdosis kecil dan keterserapannya rendah dapat mempengaruhi zat aktif dan pembentukan berbagai kompleks dapat memperbaiki pelarutan zat aktif yang larut air , sedangkan peresapan pada bahan pengencer merupakan penyebab terjadinya interaksi zat aktif dan bahan pembawa yang biasa digunakan.

Zat aktif dalam sediaan tersalutSalut gula dan tablet salut yang tidak tahan asamBentuk sediaan tablet salut umumnya digunakan dengan tujuan:- Melindungi zat aktif terhadap kerusakan yang disebabkan faktor luar- Menyekat suatu zat aktif yang tak tercampurkan- Menutupi rasa yang tidak enak

Tablet Salut yang tidak tahan asamTablet yang disalut dengan penyalutan keringPenyalutan kering diperoleh dengan pengempaan suatu inti massa serbuk atau granul.Salut gulaPelapisan dengan gula merupakan salah satu teknik penyalutan yang paling kuno.Tablet salut filmlapisan film pada permukaan tablet hanya memiliki ketebalan beberapa mikron.

Zat aktif dalam sediaan tersalutBentuk sediaan tahan asamPenyalutan sediaan yang tahan pada cairan lambung disebut juga salut enterik.Bahan- bahan yang digunakan sebagai penyalut umumnya merupakan polimer yang berupa asam lemak yang praktis tak terionkan pada pH dibawah 3.

Faktor yang mempengaruhi kualitas salut enterikFilm yang melapisi permukaan tablet harus terikat sempurna dengan inti, dengan ketebalan merata, kekenyalan dan ketahanan mekanik tertentu, tidak berpori,tidak meloloskan perembesan dan yang lebih utama adalah tidak melarut pada cairan dengan PH di bawah batas tertentu ( 3-5) tergantung pada formula.