FARMAKOLOGIPenggolongan Antibiotik

Disususun Oleh

Kelompok:6Prodi:D3 FARMASITingkat/Semester:1 / 2Nama Anggota:1. Citra Mareta(3031402. Conny Novia Nayantika(30314033)3. Dhisyani Wijayanti(30314081)4. Endah Kusumawati(30314056)5. Estu Husna Ardini(30314042)6. Nilamatul Dyna Nurlatri(30314078)7. Piere Ristika Mala(30314062)8. Ria Rahayu(3031409. Risky Septya Pratiwi(30314072)10. Sri Aning(30314036)

FAKULTAS FARMASIINSTITUT ILMU KESEHATAN BHAKTI WIYATA KEDIRI2015

Kata Pengantar

Assalamualaikum Wr.Wb.Puji syukur kami panjatkan kehadirat Tuhan Yang Maha Esa atas karunia serta hidayah Nya, sehingga kami dapat menyelesaikan makalah Farmakologi tentang penggolongan antibiotik ini tepat pada waktunya.Dalam penulisan dan penyusunannya kami tidak mengalami kendala yang berarti. Tentu saja hal ini tidak lepas dari adanya bantuan dari berbagai pihak. Untuk itu kami menyampaikan terimakasih yang sebesar-besarnya kepada :1. Bapak Haris selaku dosen pembimbing.1. Teman-teman D3 Farmasi Tingkat I Semester 21. Serta seluruh pihak yang turut berperan hingga terselesaikannya laporan ini dengan baik.Meskipun telah berusaha dengan segenap kemampuan, namun kami menyadari bahwa makalah ini masih jauh dari kesempurnaan, oleh karena itu kami sangat berharap adanya kritik dan saran yang membangun dari pihak manapun demi perbaikan dimasa yang akan datang.Akhir kata kami ucapkan selamat membaca. Semoga makalah ini dapat bermanfaat bagi pembaca khususnya para mahasiswa IIK dan masyarakat pada umumnya.Wassalamualaikum Wr.Wb.

Kediri, 15 April 2015

Penulis

Penggolongan Antibiotik Berdasarkan Mekanisme Kerja: Inhibitorsintesisdinding selbakteri, mencakup golongan Penicillin, Polypeptide dan Cephalosporin Inhibitortranskripsidanreplikasi, mencakup golongan Quinolone, Inhibitorsintesis protein, mencakup banyak jenis antibiotik, terutama dari golongan Macrolide, Aminoglycoside, dan Tetracycline Inhibitor fungsimembran sel, misalnyaionomycin,valinomycin; Inhibitor fungsi sel lainnya, seperti golongan sulfa atausulfonamida, Antimetabolit,misalnyaazaserine.

Penggolongan Antibiotik Berdasarkan Struktur Kimia : AminoglikosidaDiantaranya amikasin, dibekasin, gentamisin, kanamisin, neomisin, netilmisin, paromomisin, sisomisin, streptomisin, tobramisin. Beta-LaktamDiantaranya golongan karbapenem (ertapenem, imipenem, meropenem), golongan sefalosporin (sefaleksin, sefazolin, sefuroksim, sefadroksil, seftazidim), golongan beta-laktam monosiklik, dan golongan penisilin (penisilin, amoksisilin). GlikopeptidaDiantaranya vankomisin, teikoplanin, ramoplanin dan dekaplanin. PolipeptidaDiantaranya golongan makrolida (eritromisin, azitromisin, klaritromisin, roksitromisin), golongan ketolida (telitromisin), golongan tetrasiklin (doksisiklin, oksitetrasiklin, klortetrasiklin). PolimiksinDiantaranya polimiksin dan kolistin. Kinolon (fluorokinolon)Diantaranya asam nalidiksat, siprofloksasin, ofloksasin, norfloksasin, levofloksasin, dan trovafloksasin. StreptograminDiantaranya pristinamycin, virginiamycin, mikamycin, dan kinupristin-dalfopristin. OksazolidinonDiantaranya linezolid dan AZD2563. SulfonamidaDiantaranya kotrimoksazol dan trimetoprim. Antibiotika lain yang penting, seperti kloramfenikol, klindamisin dan asam fusidatPenggolongan Berdasarkan Spektrum Kerjanya

Spektrum luas (aktivitas luas):Antibiotik yang bersifat aktif bekerja terhadap banyak jenis mikroba yaitu bakteri gram positif dan gram negative. Contoh antibiotik dalam kelompok ini adalah sulfonamid, ampisilin, sefalosforin, kloramfenikol, tetrasiklin, dan rifampisin.Spektrum sempit (aktivitas sempit): Antibiotik yang bersifat aktif bekerja hanya terhadap beberapa jenis mikroba saja, bakteri gram positif atau gram negative saja. Contohnya eritromisin, klindamisin, kanamisin, hanya bekerja terhadap mikroba gram-positif. Sedang streptomisin, gentamisin, hanya bekerja terhadap kuman gram-negatif.

Penggolongan Berdasarkan Bakteri Penyebab Penyakit :

Golongan Penisilin Dihasilkan oleh fungiPenicillinum chrysognum. Aktif terutama pada bakteri gram (+) dan beberapa gram (-). Obat golongan ini digunakan untuk mengobati infeksi pada saluran napas bagian atas (hidung dan tenggorokan) seperti sakit tenggorokan, untuk infeksi telinga, bronchitis kronik, pneumonia, saluran kemih (kandung kemih dan ginjal).Contoh obat yang termasuk dalam golongan ini antara lain : Ampisilin dan Amoksisilin. Untuk meningkatkan ketahanan thp b-laktamase : penambahan senyawa untuk memblokir & menginaktivasi b-laktamase. Misalnya Amoksisilin + asam klavulanat, Ampisilin + sulbaktam, Piperasilin + tazobaktam. Efek samping : reaksi alergi, syok anafilaksis, kematian,Gangguan lambung & usus. Pada dosis amat tinggi dapat menimbulkan reaksi nefrotoksik dan neurotoksik. Aman bagi wanita hamil & menyusui

Golongan Sefalosporin Dihasilkan oleh jamurCephalosporium acremonium. Spektrum kerjanya luas meliputi bakteri gram positif dan negatif. Obat golongan ini barkaitan dengan penisilin dan digunakan untuk mengobati infeksi saluran pernafasan bagian atas (hidung dan tenggorokan) seperti sakit tenggorokan, pneumonia, infeksi telinga, kulit dan jaringan lunak, tulang, dan saluran kemih (kandung kemih dan ginjal). contoh obat yang termasuk dalam golongan ini antara lain : Sefradin, Sefaklor, Sefadroksil, Sefaleksin, E.coli, Klebsiella dan Proteus.

Penggolongan sefalosporin berdasarkan aktivitas & resistensinya terhadap b-laktamase:

Generasi I: aktif pada bakteri gram positif. Pada umumnya tidak tahan pada b laktamase. Misalnya sefalotin, sefazolin, sefradin, sefaleksin, sefadroksil. Digunakan secara oral pada infeksi saluran kemih ringan, infeksi saluran pernafasan yang tidak seriusGenerasi II: lebih aktif terhadap kuman gram negatif. Lebih kuat terhadap blaktamase. Misalnya sefaklor, sefamandol, sefmetazol,sefuroksimGenerasi III: lebih aktif terhadap bakteri gram negatif , meliputi Pseudomonas aeruginosa dan bacteroides. Misalnya sefoperazone, sefotaksim, seftizoksim, sefotiam, sefiksim.Digunakan secara parenteral,pilihan pertama untuk sifilisGenerasi IV: Sangat resisten terhadap laktamase. Misalnya sefpirome dan sefepim

Golongan LincosamidesDihasilkan olehStreptomyces lincolnensisdan bersifat bakteriostatis. Obat golongan ini dicadangkan untuk mengobati infeksi berbahaya pada pasien yang alergi terhadap penisilin atau pada kasus yang tidak sesuai diobati dengan penisilin. Spektrum kerjanya lebih sempit dari makrolida, terutama terhadap gram positif dan anaerob. Penggunaannya aktif terhadap Propionibacter acnes sehingga digunakan secara topikal pada acne.Contoh obatnya yaitu Clindamycin (klindamisin) dan Linkomycin (linkomisin).

Golongan TetracyclineDiperoleh dariStreptomyces aureofaciens & Streptomyces rimosus. Obat golongan ini digunakan untuk mengobati infeksi jenis yang sama seperti yang diobati penisilin dan juga untuk infeksi lainnya seperti kolera, demam berbintik Rocky Mountain, syanker, konjungtivitis mata, dan amubiasis intestinal. Dokter ahli kulit menggunakannya pula untuk mengobati beberapa jenis jerawat.Adapun contoh obatnya yaitu : Tetrasiklin, Klortetrasiklin, Oksitetrasiklin, doksisiklin dan minosiklin.Khasiatnya bersifat bakteriostatik , pada pemberian iv dapat dicapai kadar plasma yang bersifat bakterisid lemah.Mekanisme kerjanya mengganggu sintesis protein kuman Spektrum kerjanya luas kecuali thp Psudomonas & Proteus. Juga aktif terhadap Chlamydia trachomatis (penyebab penyakit mata), leptospirae, beberapa protozoa. Penggunaannya yaitu infeksi saluran nafas, paru-paru, saluran kemih, kulit dan mata. Namun dibatasi karena resistensinya dan efek sampingnya selama kehamilan & pada anak kecil.

Golongan KloramfenikolBersifat bakteriostatik terhadap Enterobacter & S. aureus berdasarkan perintangan sintesis polipeptida kuman. Bersifat bakterisid terhadap S. pneumoniae, N. meningitidis & H. influenza. Obat golongan ini digunakan untuk mengobati infeksi yang berbahaya yang tidak efektif bila diobati dengan antibiotik yang kurang efektif. Penggunaannya secara oral, sejak thn 1970-an dilarang di negara barat karena menyebabkan anemia aplastis. Sehingga hanya dianjurkan pada infeksi tifus (salmonella typhi) dan meningitis (khusus akibat H. influenzae). Juga digunakan sebagai salep 3% tetes/salep mata 0,25-1%.Contoh obatnya adalah Kloramfenikol, Turunannya yaitu tiamfenikol.

Golongan MakrolidaBersifat bakteriostatik. Mekanisme kerjanya yaitu pengikatan reversibel pada ribosom kuman, sehingga mengganggu sintesis protein. Penggunaannya merupakan pilihan pertama pada infeksi paru-paru. Digunakan untuk mengobati infeksi saluran nafas bagian atas seperti infeksi tenggorokan dan infeksi telinga, infeksi saluran nafas bagian bawah seperti pneumonia, untuk infeksi kulit dan jaringan lunak, untuk sifilis, dan efektif untuk penyakit legionnaire (penyakit yang ditularkan oleh serdadu sewaan). Sering pula digunakan untuk pasien yang alergi terhadap penisilin.Contoh obatnya : eritromisin, klaritromisin, roxitromisin, azitromisin, diritromisin serta spiramisin.

Golongan KuinolonBerkhasiat bakterisid pada fase pertumbuhan kuman, dgn menghambat enzim DNA gyrase bakteri sehingga menghambat sintesa DNA. Digunakan untuk mengobati sinusitis akut, infeksi saluran pernafasan bagian bawah serta pneumonia nosokomial, infeksi kulit dan jaringan kulit, infeksi tulang sendi, infeksi saluran kencing, Cystitis uncomplicated akut, prostates bacterial kronik, infeksi intra abdominal complicated, demam tifoid, penyakit menular seksual, serta efektif untuk mengobati Anthrax inhalational.Penggolongan :Generasi I : asam nalidiksat dan pipemidat digunakan pada ISK tanpa komplikasiGenerasi II : senyawa fluorkuinolon misal siprofloksasin, norfloksasin, pefloksasin,ofloksasin. Spektrum kerja lebih luas, dan dapat digunakan untuk infeksi sistemik lain.Zat-zat long acting : misal sparfloksasin, trovafloksasin dan grepafloksasin.Spektrum kerja sangat luas dan meliputi gram positif.

AminoglikosidaDihasilkan oleh fungiStreptomyces & micromonospora.Mekanisme kerjanya : bakterisid, berpenetrasi pada dinding bakteri dan mengikatkan diri pada ribosom dalam sel.Contoh obatnya : streptomisin, kanamisin, gentamisin, amikasin, neomisinPenggunaan Aminoglikosida Streptomisin & kanamisin injeksi pada TBC juga pada endocarditis,Gentamisin, amikasin bersama dengan penisilin pada infeksi dengan Pseudomonas,Gentamisin, tobramisin, neomisin juga sering diberikan secara topikal sebagai salep atau tetes mata/telinga,Efek samping : kerusakan pada organ pendengar dan keseimbangan serta nefrotoksik.

MonobaktamDihasilkan olehChromobacterium violaceumBersifat bakterisid, dengan mekanisme yang sama dengan gol. b-laktam lainnya.Bekerja khusus pada kuman gram negatif aerob misal Pseudomonas, H.influenza yang resisten terhadap penisilinase Contoh : aztreonam

SulfonamideMerupakan antibiotika spektrum luas terhadap bakteri gram positrif dan negatif. Bersifat bakteriostatik. Mekanisme kerja : mencegah sintesis asam folat dalam bakteri yang dibutuhkan oleh bakteri untuk membentuk DNA dan RNA bakteri.Kombinasi sulfonamida : trisulfa (sulfadiazin, sulfamerazin dan sulfamezatin dengan perbandingan sama),Kotrimoksazol (sulfametoksazol + trimetoprim dengan perbandingan 5:1),Sulfadoksin + pirimetamin.Penggunaan:Infeksi saluran kemih : kotrimoksazolInfeksi mata : sulfasetamidRadang usus : sulfasalazinMalaria tropikana : fansidar.Mencegah infeksi pada luka bakar : silver sulfadiazine.Tifus : kotrimoksazol.Radang paru-paru pada pasien AIDS : kotrimoxazolSebaiknya tidak digunakan pada kehamilan teruama trimeseter akhir : icterus, hiperbilirubinemia

VankomisinDihasikan olehStreptomyces orientalis.Bersifat bakterisid thp kuman gram positif aerob dan anaerob.Merupakan antibiotik terakhir jika obat-obat lain tidak ampuh lagi

Penggunaan Antibiotik kombinasi :

Pada infeksi campuran, misalnya kombinasi obat-obat antikuman dan antifungi atau, dua antibiotik dengan spektrum sempit (gram positif + gram negatif) untuk memperluas aktifitas terapi : Basitrasin dan polimiksin dalam sediaan topikal.

Untuk memperoleh potensial, misalnya sulfametoksazol dengan trimetoprim (= kotrimoksazol) dan sefsulodin dengan gentamisin pada infeksi pseudomonas. Multi drug therapy (AZT + 3TC + ritonavir ) terhadap AIDS juga menghasilkan efek sangat baik.

Untuk mengatasi resistensi, misalnya Amoksisilin + asam klavulanat yang menginaktivir enzim penisilinase.

Untuk menghambat resistensi, khususnya pada infeksi menahun seperti tuberkulosa (rifampisin + INH + pirazinamida ) dan kusta (dapson + klofazimin dan /atau rifampisin).

Untuk mengurangi toksisitas, misalnya trisulfa dan sitostatika, karena dosis masing-masing komponen dapat dikurangi.