ANTIKOLINERGIKKelompok 2 :Azharuddin

Fadlun MinallahHerizalInarah

Desi JulianiDelia

DEFINISIAntikolinergika

Antikolinergika atau parasimpatolitika melawan khasiat asetilkolin dengan jalan menghambat terutama reseptor-reseptor muskarin yang terdapat di SSP dan organ perifer. Zat-zat ini tidak bekerja terhadap reseptor-reseptor Nikotin kecuali zat-zat ammonium kwartener yang berdaya ringan terhadapnya.Kebanyakan antikolinergika tidak bekerja selektif bagi lima subtype reseptor-M. berefek terhadap banyak organ tubuh antara lain; mata, kelenjar eksokrin, paru-paru, jantung saluran kemih, saluran lambung-usus, dan SSP.

EFEK SAMPING ANTIKOLINERGIK

Efek samping umum antikolinergik berupa efek-efek

muskarin, yakni mulut kering, obstipasi, retensi urin,

tachycardia, palpitasi, dan aritmia, gangguanakomodasi, midriasis, dan berkeringat. Pada

dosistinggi timbul efek sentral, seperti gelisah,

ngawur,eksitasi, halusinasi, dan delirium.

PENGGOLONGAN

A. Alkaloid Beladona : atropin, skopolamin, dan homatropin.

B. Zat Ammonium Kwaterner : propantein, ipratropium dan tiotropium

C. Zat Amin Tersier : pirenzepin, flavoxat, oksibutinin, tolterodin, dan tropicamida.

A. ALKALOID BELADONA1) AtropinMekanisme kerja

• mata :Atropin menyekat semua aktifitas kolinergikpada mata,sehingga menimbulkan midriasis(dilatasi pupil),mata menjadi tidak bereaksiterhadap cahaya dan sikloplegia(ketidak mampuanmemfokus untuk penglihatan dekat ).

Gastrointestinal:Atropin digunakan sebagai obat antipasmodik untuk

mengurangiaktivitas saluran cerna.atropin dan psikopolamin

merupakan obat terkuatsebagaipenghambat salurancerna.walaupun motilitas

(gerakan usus)dikurangi,tetapiproduksi asam hidroklorat tidak jelas

berpengaruh.oleh karenaitu obat ini tidak efektif untuk mempercepat

penyembuhan ulkus peptikum.Sistem kemih:Atropin digunakan untuk mengurangi keadaan

hipermotilitaskandung kemih.obat ini kadang kadang masih dipakai

untukkasus enuresis(buang air seni tanpa disadari/ngompol)diantara anak anak,tetapi obat agonis adrenergik alfa jauhlebih efektif dengan efek samping yang sedikit.

KardiovaskularAtropin menimbulkan efek difergen pada sistem

kardiovaskular, tergantung pada dosisnya. Pada dosis rendah efek yang menonjol adalah penurunan denyut jantung(bradikardia).pada dosis tinggi,reseptor jantung pada nodus SA disekat,dan denyut jantung sedikit bertambah (takikardia).

Tekanan darah arterial tidak dipengaruhi tetapi pada tingkat toksik , atropin akan mendilatasi pembuluh darah dikulit.

Sekresi:Atropin menyekat kelenjar saliva sehingga timbul efek

pengeringan pada lapisan mukosa mulut(serostomia).kelenjar saliva sangat peka terhadap atropin.kelenjar keringat dan kelenjar air mata terganggu pula dikarenakan hambatan sekresi pada kelenjar keringat menyebabkan suhu tubuh meninggi.

INDIKASI1.Pada trauma mata, salep mata atropin meyebabkan

efek midriatik dan sikloplegik dan memungkinkan untuk pengukuran kelainan refraksi tanpa gangguan oleh kapasitas akomodatif mata.

2.Sebagai obat antispasmodik untuk melemaskan saluran cerna dan kandung kemih.

3.Mengobati kelebihan dosis organofosfat (yang mengandung insektisida tertentu) dan beberapa jenis keracunan jamur(jamur tertentu yang mengandung substansi kolinergik).kemampuan obat ini masuk kedalam SSP sangat penting sekali.

4.mengurangi sekresi lendir sal nafas (rinitis), medikasi preanestetik (mengurangi lendir saluran pernafasan)

Efek samping: tergantung sekali pada dosis , atropin dapat menyebabkan mulut kering, gangguan miksi, meteorismus, dimensia, retensio urin, muka merah.

Gejala keracunan: pusing, mulut kering, tidak dapat menelan, sukar bicara, haus, kabur, midriasis, fotopobia, kulit kering dan panas, demam, jantung tachicardi, TD naik, meteorismus, bising usus hilang, oligouria/anuria, inkoordinasi, eksitasi, bingung, delirium, halusinasiDiagnosis keracunan: gejala sentral, midriasis, kulit merah kering, tachikardiAntidotum keracunan: fisostigmin 2 – 4 mg sc → dapat menghilangkan efek SSP dan anhidrosis.

Dosis atropin: umumnya berkisar 0,25 – 1 mg.

2.) Skopolamin

Mekanisme kerja: Derivat-epoksi dari atripin bekerja lebih

kuat.Efek sentralnya kira-kira 3kali lebih kuat dapat menimbulkan efek tepi yang sama dengan efek atropin,tetapi efek skopolamin lebih nyata pada SSP dan masa kerjanya lebih lama dibandingkan atropin

Indikasi1.Digunakan sebagai obat mabuk jalan dalam

bentuk plester2.Digunakan sebagai mediatrikum3.Digunakan sebagai obat anti kejang lambung-

usus4. Digunakan sebagai premedikasi anestesi

Kontra indikasiGlaukoma, pembesaran prostat.

Efek sampingSedasi,rasa mengantuk,tetapi pada dosis yang

tinggi dapat menyebabkan kegelisahan / kegundahan.

B. ZAT AMMONIUM KWATERNER1) Propantein

• Dosis tinggi→efek kurare(mengendurkan otot-otot lurik rangka)• Banyak digunakan pada tukak lambung,gastritis dan kejang-kejang lambung-usus• Dosis →oral 3 dd 15 mg(HBr)

2) Ipratropium • Digunakan sebagai inhalasi pada asma dan bronkhitis• Khasiat →bronkhodilatasi dengan mengurangi hipersekresi dahak

3) Tiotropium• Digunakan sebagai inhalasi pada asma dan bronkhitis• Khasiat →bronkhodilatasinya lebih lama dari pada ipratropium• Dosis 1x sehari

C. ZAT AMIN TERSIER1) Pirenzepin

• Pada dosis tinggi menghambat reseptor di organ-organ(jantung,mata,lambung-usus,urogenital)• Pada dosis rendah menghambat secara selektif reseptor muscarin-M dalam sel-sel parietal lambung yang membentuk Hcl• Digunakan dalam tukak lambung-usus dan gastritis• Dosis →oral 2 dd 50 mg pada pagi hari.

2) Flovoxat• Berkhasiat merelaksasi langsung terhadap otot kandung kemih• Berdaya lokal anestetis dan analgetis• Kontra indikasi→tidak boleh digunakan pada pasien glaukoma dan pada gangguan fungsi ginjal• Dosis→pada urge-inkontinensi 3 dd 200-400 mg (garam HCl).

3.Oksibutinin• Khasiat→spasmolitis pada otot polos kandung kemih• Digunakan khusus pada urge-inkontinensi urin untuk mengurangi hasrat berkemih,juga pada kejang-kejang kandung kemih akibat iritasi oleh kateter• Dosis→oral 3 dd 2,5 mg(HCl), bila perlu 3-4 dd 5 mg

4.Tolterodin• Khasiatnya anti kolinergis sedang• Digunakan pada urge-inkontinensi kemih• Dosis →oral 3dd 2,5-5 mg(tartrat)

5.Tropicamida• Khasiat →anti kolinergis kuat• Digunakan sebagai midriatikum untuk diagnosa• Pada dosis lebih besar(larutan 1%) berefek cycloplegis→melumpuhkan akomodasi• Dosis →untuk midriasis 1-2 tetes larutan 0,5% minimal 15mnt sebelum pemeriksaan mata

Contoh obat dipasaran: Untuk obat bronkodilator 1. AtroventDosis:3-4 dd 2 semprotan dari 20mcg(bromida)2. Teofillin Dosis: 3-4 dd 125-250mg microfine Untuk obat lain:1. Difenoksilat Dosis: 2,5-5mg 3-4 kali sehari2. DifenoksinDosis: 2tablet diawal penggunaan kemudian 1tablet setiap kali

diare.Untuk obat mata:1. HomatropinDosis :larutan 0,5-2% 1-2 tts.

Contoh Obat PasaranHoloponDosis: 3kali sehari 15-30 tts.

SpaminalDosis : 1 tablet setiap 6 – 8 jam, maksimum 4

tablet sehari.

DAFTAR PUSTAKAMycek.mery j. farmakologi ulasan bergambar

edisi 2. 2001. jakarta : widya medika.Lepper,hans.Farmakologi dan

toksologi .2003.jakarta :buku kedokteran EGC.