PiroxicamPiroksikam (Piroxicam) suatu AntiInflamasi Non Steroid. Bersifat asam. Berbentuk kristal putih. Agak larut dalam alkohol & larutan alkali. Sedikit larut dalam air, alkohol, basa. Beraksi dengan menghambat enzim Siklooksigenase.Merupakan agen non-steroid anti-inflamasi (NSAID) yang diketahui dengan baik dalam mengobati rheumatoid arthritis dan osteoarthritis dan digunakan untuk gangguan muskuloskeletal, dismenore, dan nyeri pasca operasi. Memiliki waktu paruh yang panjang sehingga memungkinkan untuk diberikan sekali sehari. Mekanisme kerja :1. Efek antiinflamasi dari Piroksikam mungkin hasil dari penghambatan reversibel siklooksigenase, menyebabkan penghambatan perifer sintesis prostaglandin. Prostaglandin diproduksi oleh enzim yang disebut Cox-1. Piroksikam blok Cox-1 enzim, sehingga menjadi gangguan produksi prostaglandin. Piroksikam juga menghambat migrasi leukosit ke lokasi inflamasi dan mencegah pembentukan tromboksan A2, agen menggabungkan, oleh trombosit.2. Menghambat siklooksigenase-1 dan 2 enzim secara Reversibel, yang mengakibatkan penurunan pembentukan prostaglandin prekursor (2 COX-1 dan); memiliki antipiretik, analgesik, dan anti-inflamasi3. Menghambat sintesa prostaglandin dengan menghambat kerja isoenzim COX-1 & COX-2

Farmakodinamik : Efek antiinflamasi (bersifat simptomatik)PGE 2 dan PGI 2 menyebabka eritema, vasodilatasi dan peningkatan aliran darah lokal. Prostaglandin merangsang histamn dan bradikinin sehingga terjadi migrasi sel leuktosit ke jaringan radang. Kemudian timbul gejala-gejala inflamasi seperti : kalor, rubor, dolor dan functiolesa. NSAID akan menghambat produksi PG sehingga gejala-gejalan inflamasi dapat ditekan.

Efek analgesikPG hanya berperan pada nyeri akibat kerusakan jaringan atau inflamasi. Pg menyebabkan sensitisasi reseptor nyeri terhadap stimulasi mekanik dan kimiawi (hiperalgesia). Nyeri yang nyata ditimbulkan oleh bradiknim dan histamn. NSAID tidak mempengaruhi hiperalgesia atau nyeri akibat efek langsung prostaglandin karena tidak melakukan blokade langsung pada reseptor prostaglandin. NSAID hanya menghambat sintesis prostagkandin.

Efek antipietik (kausal)Naiknya suhuh tubuh diawali dengan pelepasan zat endogen seperti interleukin-1 yang memicu pelepas prostaglandin berlebihan di daerah preoptik hipotalamus. NSAID menekan efek zat pirogen endogen (PGE 2) dengan menghambar sintesis PG.

Farmakokinetik : Waktu paruh dalam plasma lebih dari 45 jam; diberikan hanya satukali sehari Absorpsi cepat di lambung; 99% terikat pada protein plasma Aktifitas piroxicam melalui interaksi beberapa tahaprespons imundan inflamasi, antara lain :penghambat enzim siklooksigenase padabiosintesa prostaglandin, penghambat pengumpulan netrofil dalampembuluh darah serta penghambatmigrasi polimorfonuklear (PMN)dan monosit ke daerah inflamasi

Indikasi:Untuk terapi simtomatik pada rematoid artritis, osteoartritis, ankilosing spondilitis, gangguan muskuloskeletal akut dan gout akut.

Kontraindikasi:Penderita yang hipersensitif terhadap piroksisam dan mengalami urtikaria, angioderma, broksopasme, rintis berat dan syok akibat antiinflamasi Nonsteroid Agent. Penderita asma yang mempunyai riwayat tikak lambung, perforasi atau peradagan lambung. Penderita yang hipersesnstifi terhadap obat ini . Penderita yang mengalami bronkospasme, polip hidung dan angiodema, apabila diberikan aspirin atau antiinflamasi nonsteroid lain.

Efek samping toksik:a. Gangguan lambung (1-10% Pasien) : krg nafsu mkn, skt abdomen, sembelit, diare, dispepsi, kembung, rasa terbakar, mual, tukak lambung, muntah, mulut kering hingga pendarahan lambung.b. Efek pada darah (1-10% Pasien) : anemia, memperpanjang waktu pendarahan, eusinopili, epstaxis, leucopenia, thrombo, cytopenia, trombositopenia, menghambat agregasi platelet.c. Efek pada ginjal (1-10%Pasien) : abnormalitas fungsi ginjal, disuria, hematouria, hiperkalemia, cystitis, nephrotic sindrom, oligouria/poliuria, proteinuria sampai gagal ginjal.d. Efek pada sistem syaraf (1-10% Pasien) : pusing, sakit kepala, ketakutan,bingung, depresi, bermimpi, sulit tidur, cemas, gemetaran,berputar, halusinasi.e. Efek pada mata/pendengaran (1-10% Pasien) : tinitus, penglihatan kabur, gangguan pendengaran, sembab mata.f. Efek pada hati (1-10% Pasien) : peningkatan hasil test fungsi, hati (SGOT/SGPT) sekitar >3 kali nilai normal. Hepatitis, jaundice, kerusakan hati, kolik.g. Reaksi hipersensitif & kulit (1-10% Pasien) : bentol-bentol, gatal, kemerahan, eritema, fotosensitif, berkeringat, sampai syok anafilaktik, Stevens-Johnson sindrome.h. Efek samping lain (1-10% pasien) : bengkak, CHF, hipertensi, takikardi, aritmia, hypotensi, miocardial infark, demam, infeksi, sepsis, perubahan berat badan, asma, sindrom seperti flu, hiperglikemi, hipoglikemi, pneumonia, depresi pernafasan

Interaksi obat : Pemberian piroxicam bersama antikoagulan oral sulfonilurea atau hidantoin harus hati-hati dan dimonitor, karena piroxicam berikatan dengan protein plasma dan menggantikan kedudukan ikatan albumin dengan obat lain. Asetosal dan piroxicam tidak boleh diberikan bersama-sama. Pemberian bersama-sama dengan litium akan meningkatkan kadar litium dalam darah.

Sediaan-dosis-cara pemberian: Sediaan :Kapsul: 10 mg, 20 mgTablet : 10 mg, 20 mg,Tablet Terdispersi, 20 mgTablet Flash 20mgParenteral Vial 20 mg/ml,Topikal : Gel,Supositoria 20 mg Dosis dan pemberian :Dewasa : Rematoid artritis, osteoartritis dan ankylosing spodilitis Dosis awal 20 mg sebagai dosis tunggal. Dosis pemeliharaan pada umumnya 20 mg sehari atau jika diperlukan dapat diberikan 10 mg 30 mg dalam dosis tunggal atau terbagi. Dosis lebih dari 20 mg sehari meningkatkan efek samping gastrointestinal. Gout akutDosis awal 40 mg sehari sebagai dosis tunggal, diikuti 4 6 hari berikutnya 40 mg sehari dosis tunggal atau terbagi. Gangguan muskuloskeletal akutDosis awal 40 mg sehari sebagai dosis tunggal atau terbagi selama 2 hari, selanjutnya 20 mg sehari selama 7 14 hari.

Indeks keamanan kehamilan dan menyusui: Piroxicam menghambat biosintesis prostaglandin, sehingga dapat berpengaruh pada pembentukan platelet dan pasien pemakai piroxicam harus diawasi terutama jika pasien mempunyai kecenderungan terhadap kelainan pembekuan darah. Dapat mengakibatkan kerusakan liver, meningkatkan SGPT/SGOT hingga penyakit kuning. Hati-hati pemberian pada penderita gangguan pencernaan, jantung, hipertensi dan keadaan kecenderungan retensi air, ginjal dan hati. Tidak dianjurkan pemberian pada wanita hamil dan menyusui. Keamanan penggunaan pada anak-anak belum diketahui dengan pasti. Pada penderita yang mengalami gangguan penglihatan selama menggunakan piroxicam dianjurkan untuk melakukan pemeriksaan mata. Kategori C. Hindari penggunaan pada trimester ketiga karena kemungkinan penutupan dini ductus arteriosus.