Download - Ppt Sediaan Padat
BIOFARMASETIKABIOFARMASETIKAKELOMPOK : A
GRACE S. W. (2443008014)SANTO NICO (2443008070)AINUR R. N. (2443008073)NINA B. (2443008074)SILVIA N.C. (2443008085)RONI D. (2443008103)PRASASTI W.A. (2443008113)DIONISIUS D.K. (2443008125)
KELOMPOK : A
GRACE S. W. (2443008014)SANTO NICO (2443008070)AINUR R. N. (2443008073)NINA B. (2443008074)SILVIA N.C. (2443008085)RONI D. (2443008103)PRASASTI W.A. (2443008113)DIONISIUS D.K. (2443008125)
BIOFARMASETIKA SEDIAAN ORALBIOFARMASETIKA SEDIAAN ORAL
SEDIAAN PADATSEDIAAN PADAT
Macam - macam bentuk sediaan padat
Macam - macam bentuk sediaan padat
• Serbuk• Kapsul• Pil• Tablet
• Serbuk• Kapsul• Pil• Tablet
SerbukZat Aktif Terserbuk
SerbukZat Aktif Terserbuk
• Bentuk serbuk harus dapat terbasahi oleh cairan saluran cerna agar dapat terlarut.
• Pembasahan tersebut tergantung pada kualitas permukaan serbuk zat aktif.
– Faktor- faktornya antara lain:1. Energi penggabungan2. Porositas serbuk3. Karakter hidrofil atau hidrofob zat
aktif4. Bentuk, keadaan permukaan dan
porositas partikel5. Kelembaban serbuk
• Bentuk serbuk harus dapat terbasahi oleh cairan saluran cerna agar dapat terlarut.
• Pembasahan tersebut tergantung pada kualitas permukaan serbuk zat aktif.
– Faktor- faktornya antara lain:1. Energi penggabungan2. Porositas serbuk3. Karakter hidrofil atau hidrofob zat
aktif4. Bentuk, keadaan permukaan dan
porositas partikel5. Kelembaban serbuk
Serbuk
SerbukZat Aktif dalam Campuran Serbuk
SerbukZat Aktif dalam Campuran Serbuk
Suatu senyawa yang sangat hidrofil dapat meningkatkan pembasahan senyawa yang tidak hidrofil. Jadi pembasahan dan pelarutan campuran zat aktif yang sangat hidrofob dapat ditingkatkan dengan penambahan lactose (senyawa larut air) atau dengan amilum (senyawa yang tidak larut dalam air tetapi sangat hidrofil)
Surfaktan dapat meningkatkan pembasahan dengan menurunkan tegangan antar permukaan zat aktif dan mengusir udara dari permukaan partikel padatan. Surfaktan juga dapat menghambat aglomerasi antar partikel dengan menyalut dan mengurangi gaya adhesi inter- partikel
Serbuk zat aktif lebih sering diberikan dalam sediaan serbuk terbagi, kapsul keras atau kapsul lunak.
Suatu senyawa yang sangat hidrofil dapat meningkatkan pembasahan senyawa yang tidak hidrofil. Jadi pembasahan dan pelarutan campuran zat aktif yang sangat hidrofob dapat ditingkatkan dengan penambahan lactose (senyawa larut air) atau dengan amilum (senyawa yang tidak larut dalam air tetapi sangat hidrofil)
Surfaktan dapat meningkatkan pembasahan dengan menurunkan tegangan antar permukaan zat aktif dan mengusir udara dari permukaan partikel padatan. Surfaktan juga dapat menghambat aglomerasi antar partikel dengan menyalut dan mengurangi gaya adhesi inter- partikel
Serbuk zat aktif lebih sering diberikan dalam sediaan serbuk terbagi, kapsul keras atau kapsul lunak.
serbuk
Kapsul - SalutKapsul - Salut
Pada berbagai penelitian in vitro dengan cairan lambung buatan, terbukti bahwa jarang sekali ada sediaan yang penyalutnya pecah. Penyalut hanya melunak dan melebur. Setelah penyalutnya melunak dan melebur, zat aktif akan lepas secara difusi. Untuk zat aktif yang larut air, air berdifusi ke bagian dalam sediaan dan melarutkan zat aktif. Sedangkan air yang tertarik secara osmose menyebabkan sediaan menggelembung dan larutan zat aktif berdifusi keluar.
Dari beberapa percobaan in vivo diperoleh hasil yang tidak sama, bahkan sering saling berlawan.
Pada berbagai penelitian in vitro dengan cairan lambung buatan, terbukti bahwa jarang sekali ada sediaan yang penyalutnya pecah. Penyalut hanya melunak dan melebur. Setelah penyalutnya melunak dan melebur, zat aktif akan lepas secara difusi. Untuk zat aktif yang larut air, air berdifusi ke bagian dalam sediaan dan melarutkan zat aktif. Sedangkan air yang tertarik secara osmose menyebabkan sediaan menggelembung dan larutan zat aktif berdifusi keluar.
Dari beberapa percobaan in vivo diperoleh hasil yang tidak sama, bahkan sering saling berlawan.
kapsul
Kapsul Keras atau Kapsul
Kapsul Keras atau Kapsul
• Pre-disposisi zat aktif dari sediaan kapsul di dalam tubuh terjadi dengan beberapa tahap :– Pembukaan kapsul gelatin, faktor yang
mempengaruhi: Ukuran kapsul pH lambung Suhu Interaksi gelatin dan isi kapsul Waktu dan kondisi penyimpanan sediaan
• Pre-disposisi zat aktif dari sediaan kapsul di dalam tubuh terjadi dengan beberapa tahap :– Pembukaan kapsul gelatin, faktor yang
mempengaruhi: Ukuran kapsul pH lambung Suhu Interaksi gelatin dan isi kapsul Waktu dan kondisi penyimpanan sediaan
kapsul
-Pembasahan dan penyebaran serbuk
Saat pengisian serbuk kedalam cangkang kapsul terdapat udara yang terperangkap, udara ini menyebabkan hambatan penembusan cairan ke dalam lambung.
Oleh karena itu diberikan tekanan yang besar saat memasukkan serbuk kedalam kapsul, namun tekanan ini menyebabkan serbuk menjadi padat dan mengurangi pelarutan zat.
kapsul
MIKROKAPSULMIKROKAPSULSediaan mikrokapsul diperoleh dengan memasukkan zat aktif cair “ cangkang mini” padat atau penyalutan partikel zat aktif padat dengan lapisan yang sesuai dan selanjutnya diperoleh suatu “mikrokapsul”. Beberapa zat aktif dibuat mikrokapsul dengan tujuan untuk melindungi zat aktif dari pengaruh bahan perusak dari luar, untuk mencegah ketidakcampuran dan untuk membuat sediaan padat dari zat aktif cair, untuk menutup rasa yang pahit.
Sediaan mikrokapsul diperoleh dengan memasukkan zat aktif cair “ cangkang mini” padat atau penyalutan partikel zat aktif padat dengan lapisan yang sesuai dan selanjutnya diperoleh suatu “mikrokapsul”. Beberapa zat aktif dibuat mikrokapsul dengan tujuan untuk melindungi zat aktif dari pengaruh bahan perusak dari luar, untuk mencegah ketidakcampuran dan untuk membuat sediaan padat dari zat aktif cair, untuk menutup rasa yang pahit.
Mikrokapsul
GRANULGRANUL
• Di buat dengan cara melembabkan serbuk oleh suatu cairan dan selanjutnya masa yang lembab diayak lalu dikeringkan.
• Pada granul yang dikunyah dalam mulut, umumnya pelepasan zat aktifnya tidak menjadi masalah.
• Di buat dengan cara melembabkan serbuk oleh suatu cairan dan selanjutnya masa yang lembab diayak lalu dikeringkan.
• Pada granul yang dikunyah dalam mulut, umumnya pelepasan zat aktifnya tidak menjadi masalah.
granul
FAKTOR-FAKTOR YANG MEMPENGARUHI GRANUL
FAKTOR-FAKTOR YANG MEMPENGARUHI GRANUL
A. Sifat Cairan Pelembab Bahan pelembab dapat melarutkan sebagian
komponen serbuk termasuk zat aktif maka pengeringan dengan udara panas atau udara kering dapat menimbulkan terjadinya kerak dipermukaan.
B. Jumlah CairanBila cairan yang digunakan merupakan pelarut yang baik untuk komponen serbuk yang digranul maka sebaiknya tidak digunakan dalam jumlah banyak, karena sesudah granulasi dan pengeringan akan diperoleh granul yang sangat keras dan porositasnya kecil.
A. Sifat Cairan Pelembab Bahan pelembab dapat melarutkan sebagian
komponen serbuk termasuk zat aktif maka pengeringan dengan udara panas atau udara kering dapat menimbulkan terjadinya kerak dipermukaan.
B. Jumlah CairanBila cairan yang digunakan merupakan pelarut yang baik untuk komponen serbuk yang digranul maka sebaiknya tidak digunakan dalam jumlah banyak, karena sesudah granulasi dan pengeringan akan diperoleh granul yang sangat keras dan porositasnya kecil.
C. Cara PengeringanCara pengeringan dapat mempengaruhi kekerasan granul.
C. Cara PengeringanCara pengeringan dapat mempengaruhi kekerasan granul.
PILPIL
Merupakan bentuk sediaan kuno yang mulai ditinggalkan. Ketidaktetapan karakteristik yang tergantung pada pabrik menyebabkan bentuk pil kurang disukai. Diantara puluhan formula pil terdapat 4 formula komersial, 3 diantaranya mempunyai waktu hancur in vitro 30 – 40 menit. 2 lainnya mempunyai waktu hancur lebih dari 45 menit.
Merupakan bentuk sediaan kuno yang mulai ditinggalkan. Ketidaktetapan karakteristik yang tergantung pada pabrik menyebabkan bentuk pil kurang disukai. Diantara puluhan formula pil terdapat 4 formula komersial, 3 diantaranya mempunyai waktu hancur in vitro 30 – 40 menit. 2 lainnya mempunyai waktu hancur lebih dari 45 menit.
pil
TabletTablet• Tablet banyak digunakan sebagai
sediaan oral. Predisposisi zat aktif dari
sediaan tablet di dalam tubuh pada
hampir semua keadaan memerlukan
pengrusakan struktur tablet. Bentuk
sediaan tablet dengan aksi terkendali
yang bisa melepaskan zat akif tanpa
pengrusakan struktur.
• Tablet banyak digunakan sebagai
sediaan oral. Predisposisi zat aktif dari
sediaan tablet di dalam tubuh pada
hampir semua keadaan memerlukan
pengrusakan struktur tablet. Bentuk
sediaan tablet dengan aksi terkendali
yang bisa melepaskan zat akif tanpa
pengrusakan struktur.
tablet
• Pengempaan yang sangat kuat
pada partikel atau campuran granul
akan menguatkan ikatan kohesi
karena pada pengempaan kontak
permukaan setiap partikel menjadi
erat. Pada saat tablet hancur, gaya
adhesi yang diperoleh selama
pengempaan akan dihancurkan.
• Pengempaan yang sangat kuat
pada partikel atau campuran granul
akan menguatkan ikatan kohesi
karena pada pengempaan kontak
permukaan setiap partikel menjadi
erat. Pada saat tablet hancur, gaya
adhesi yang diperoleh selama
pengempaan akan dihancurkan.
• Partikel penyusun tablet mengalami
restitusi maximum waktu penghancuran
sehingga pelarutan zat aktif meningkat.
Penembusan air adalah faktor utama
dari pemecahan tablet, jadi masuknya
air secepat mungkin dan sedemikian
hingga mencapai bagian tengah tablet,
oleh karena itu mengapa diutamakan
bahan pemecah bersifat hidrofil.
• Partikel penyusun tablet mengalami
restitusi maximum waktu penghancuran
sehingga pelarutan zat aktif meningkat.
Penembusan air adalah faktor utama
dari pemecahan tablet, jadi masuknya
air secepat mungkin dan sedemikian
hingga mencapai bagian tengah tablet,
oleh karena itu mengapa diutamakan
bahan pemecah bersifat hidrofil.
Kinetik predisposisi zat aktif dari sediaan tablet didalam tubuh
Kinetik predisposisi zat aktif dari sediaan tablet didalam tubuh
• Penghancuran tablet harus diberikan bersama segelas air karena air sangat mempengaruhi proses penghancuran tablet.
• Air akan mengencerkan cairan lambung yang relative kental hingga memungkinkan perembesan air ke dalam tablet dengan baik. Tegangan permukaan cairan lambung yang lebih kecil dari tegangan air merangsang pengeluaran garam empedu dan adanya garam empedu akan memudahkan penembusan air ke dalam tablet.
• Tablet dapat dibuat mampu bertahan terhadap aksi cairan lambung dengan mengatur formula tablet maupun dengan memilih jenis zat aktif yang tahan pada cairan lambung. Tablet effervescent dikelola seperti tablet klasik. Adanya gas co2 akan mempercepat waktu transit larutan didalam lambung.
• Penghancuran tablet harus diberikan bersama segelas air karena air sangat mempengaruhi proses penghancuran tablet.
• Air akan mengencerkan cairan lambung yang relative kental hingga memungkinkan perembesan air ke dalam tablet dengan baik. Tegangan permukaan cairan lambung yang lebih kecil dari tegangan air merangsang pengeluaran garam empedu dan adanya garam empedu akan memudahkan penembusan air ke dalam tablet.
• Tablet dapat dibuat mampu bertahan terhadap aksi cairan lambung dengan mengatur formula tablet maupun dengan memilih jenis zat aktif yang tahan pada cairan lambung. Tablet effervescent dikelola seperti tablet klasik. Adanya gas co2 akan mempercepat waktu transit larutan didalam lambung.
Skema predisposisi zat aktif dalam sediaan tablet di dalam tubuh
Skema predisposisi zat aktif dalam sediaan tablet di dalam tubuh
Penghancuran
Pelepasan
pelarutan
penyerapan
TIGA TIPE HANCURANTIGA TIPE HANCURAN
A. Hancuran Makrogranul
Pada uji penghancuran in vitro, tablet
hancur dalam fragmen-fragmen besar
yang mengendap dengan cepat
didasar beker. Meskipun waktu hancur
lebih cepat tapi pelarutan zat aktif
dapat menjadi lambat.
A. Hancuran Makrogranul
Pada uji penghancuran in vitro, tablet
hancur dalam fragmen-fragmen besar
yang mengendap dengan cepat
didasar beker. Meskipun waktu hancur
lebih cepat tapi pelarutan zat aktif
dapat menjadi lambat.
B. Hancuran Mikrogranul
Pada uji in vitro penghancuran tablet
terjadi dalam aglomerat yang relatif
kecil dan terdispersi, lambat atau
cepat hancuran akan mengendap
didasar beker. Sebagai contoh adalah
tablet efervessen.
B. Hancuran Mikrogranul
Pada uji in vitro penghancuran tablet
terjadi dalam aglomerat yang relatif
kecil dan terdispersi, lambat atau
cepat hancuran akan mengendap
didasar beker. Sebagai contoh adalah
tablet efervessen.
C. Hancuran MikronaisIstilah lainnya yaitu “ Aspek Koloida” sebagai pengganti “hancuran yang mikronais”. Penghancuran awal merupakan suatu faktor utama yang menentukan laju pre-disposisi zat aktif di dalam tubuh termasuk yang berasal sari sediaan tablet.
C. Hancuran MikronaisIstilah lainnya yaitu “ Aspek Koloida” sebagai pengganti “hancuran yang mikronais”. Penghancuran awal merupakan suatu faktor utama yang menentukan laju pre-disposisi zat aktif di dalam tubuh termasuk yang berasal sari sediaan tablet.
Faktor teknologi yang berpengaruh pada pelepasan dan pelarutan zat aktif dari
sediaan tablet
Faktor teknologi yang berpengaruh pada pelepasan dan pelarutan zat aktif dari
sediaan tablet• Gaya kempa dan porositas masa tablet
Semakin besar gaya kempa maka semakin besar
kontak luas permukaan antar partikel dan makin besar
pula luas permukaan adhesi interpartikel.
Hal – hal yang perlu dipertimbangkan dalam
pemilihan teknologi pembuatan tablet :
• Pengurangan porositas yang disebabkan oleh
peningkatan gaya kempa tablet akan
meningkatkan waktu hancur dan menghambat
pelarutan.
• Gaya kempa dan porositas masa tablet
Semakin besar gaya kempa maka semakin besar
kontak luas permukaan antar partikel dan makin besar
pula luas permukaan adhesi interpartikel.
Hal – hal yang perlu dipertimbangkan dalam
pemilihan teknologi pembuatan tablet :
• Pengurangan porositas yang disebabkan oleh
peningkatan gaya kempa tablet akan
meningkatkan waktu hancur dan menghambat
pelarutan.
• Formulasi juga mengurangi pengaruh gaya
kempa. Pori menjadi lebih mudah dibasahi
oleh cairan pemecah, apabila ada lapisan
senyawa hidrofil seperti amilum maka
penembusan terjadi lebih cepat dan jika
lapisannya hidrofob maka penembusannya
menjadi lambat.
• Penembusan air kedalam pori sangat penting,
seperti kekentalan akan menghambat proses
penghancuran dan pelarutan.
• Formulasi juga mengurangi pengaruh gaya
kempa. Pori menjadi lebih mudah dibasahi
oleh cairan pemecah, apabila ada lapisan
senyawa hidrofil seperti amilum maka
penembusan terjadi lebih cepat dan jika
lapisannya hidrofob maka penembusannya
menjadi lambat.
• Penembusan air kedalam pori sangat penting,
seperti kekentalan akan menghambat proses
penghancuran dan pelarutan.
Faktor Formulasi yang Berpengaruh pada Pelepasan dan Pelarutan Zat Aktif dari Sediaan
Tablet
Faktor Formulasi yang Berpengaruh pada Pelepasan dan Pelarutan Zat Aktif dari Sediaan
Tablet• Tablet yang berdosis kecil dan
keterserapannya rendah dapat
mempengaruhi zat aktif dan pembentukan
berbagai kompleks dapat memperbaiki
pelarutan zat aktif yang larut air ,
sedangkan peresapan pada bahan
pengencer merupakan penyebab terjadinya
interaksi zat aktif dan bahan pembawa
yang biasa digunakan.
• Tablet yang berdosis kecil dan
keterserapannya rendah dapat
mempengaruhi zat aktif dan pembentukan
berbagai kompleks dapat memperbaiki
pelarutan zat aktif yang larut air ,
sedangkan peresapan pada bahan
pengencer merupakan penyebab terjadinya
interaksi zat aktif dan bahan pembawa
yang biasa digunakan.
Zat aktif dalam sediaan tersalutZat aktif dalam sediaan tersalut
• Salut gula dan tablet salut yang tidak tahan asamBentuk sediaan tablet salut umumnya digunakan dengan tujuan:- Melindungi zat aktif terhadap kerusakan yang disebabkan faktor luar- Menyekat suatu zat aktif yang tak tercampurkan- Menutupi rasa yang tidak enak
• Salut gula dan tablet salut yang tidak tahan asamBentuk sediaan tablet salut umumnya digunakan dengan tujuan:- Melindungi zat aktif terhadap kerusakan yang disebabkan faktor luar- Menyekat suatu zat aktif yang tak tercampurkan- Menutupi rasa yang tidak enak
Tablet Salut yang tidak tahan asam
Tablet Salut yang tidak tahan asam
• Tablet yang disalut dengan “penyalutan kering”“Penyalutan kering” diperoleh dengan pengempaan suatu inti massa serbuk atau granul.
• Salut gulaPelapisan dengan gula merupakan salah satu teknik penyalutan yang paling kuno.
• Tablet salut filmlapisan film pada permukaan tablet hanya memiliki ketebalan beberapa mikron.
• Tablet yang disalut dengan “penyalutan kering”“Penyalutan kering” diperoleh dengan pengempaan suatu inti massa serbuk atau granul.
• Salut gulaPelapisan dengan gula merupakan salah satu teknik penyalutan yang paling kuno.
• Tablet salut filmlapisan film pada permukaan tablet hanya memiliki ketebalan beberapa mikron.
Zat aktif dalam sediaan tersalutZat aktif dalam sediaan tersalut
• Bentuk sediaan tahan asamPenyalutan sediaan yang tahan pada cairan lambung disebut juga salut enterik.Bahan- bahan yang digunakan sebagai penyalut umumnya merupakan polimer yang berupa asam lemak yang praktis tak terionkan pada pH dibawah 3.
• Bentuk sediaan tahan asamPenyalutan sediaan yang tahan pada cairan lambung disebut juga salut enterik.Bahan- bahan yang digunakan sebagai penyalut umumnya merupakan polimer yang berupa asam lemak yang praktis tak terionkan pada pH dibawah 3.
Faktor yang mempengaruhi kualitas
salut enterik
Faktor yang mempengaruhi kualitas
salut enterikFilm yang melapisi permukaan
tablet harus terikat sempurna dengan inti, dengan ketebalan merata, kekenyalan dan ketahanan mekanik tertentu, tidak berpori,tidak meloloskan perembesan dan yang lebih utama adalah tidak melarut pada cairan dengan PH di bawah batas tertentu ( 3-5) tergantung pada formula.
Film yang melapisi permukaan tablet harus terikat sempurna dengan inti, dengan ketebalan merata, kekenyalan dan ketahanan mekanik tertentu, tidak berpori,tidak meloloskan perembesan dan yang lebih utama adalah tidak melarut pada cairan dengan PH di bawah batas tertentu ( 3-5) tergantung pada formula.