11

ANALGETIKA

22

ANALGETIKStimulus menimbulkan rasa nyeri: trauma, luka bakar, infeksi, diikuti kerusakan jaringan atau penyakit yang merangsang reseptor penerima rasa sakit

Disertai penglepasan zat kimia (mediator): bradykinine, serotonin, histamin, subsatnsi P dan prostaglandin

Rasa nyeri dapat dicegah dengan cara menghambat kerja mediator-mediator. Emosi sangat berperan (cemas,depresi, kegelisahan).

Rasa nyeri dibedakan : rasa nyeri akut dan khronis.

33

Analgesia: rasa nyeri berkurang atau hilang

Obat-obat analgetika:Analgetika nonnarkotik (bekerja diperiferi)Analgetika narkotik (bekerja di susunan syaraf pusat)

Analgetika nonnarkotik (bekerja diperiferi)

Mekanisme kerja erat hubungannya dengan menghambat biosintesa prostaglandin secara menghambat enzim cyclooxygenase. Prostaglandin dibebaskan bila terjadi kerusakan jaringan.

Phospholipid

Arachidonic acid

cyclooxygenase lipoxygenase

Prostaglandine Leukotriene

44

Nyeri ringan:Analgetika nonnarkotik atau NSAID; salisilat, parasetamol,

iboprufen, Neyri sedang:Analgetika narkotik: opioid

Kombinasi terapi NSAIDNyeri sangat:Opioid ditambah NSAID

Nyeri tak tertahankan:Opioid ditambah sedatif/hipnotik

Urutan analgetika berdasarkana keefektifan klinik

55

ANALGETIKA NONNARKOTIK

Prototip kelompok ini : senyawa salisilat

SENYAWA SALISILAT

Efek salisilat terpenting:a. analgesik. antipiretikc. antiinflamasib. urikosurikd. Antirematike. trombolosis

Sediaan senyawa salisilat: aspirin (acetyloslicylate), Na-salisilat, choline-magnesium salicylate, sulfasalizine, salicylsalicylic acid, salisilamid

66

Efek salisilat yang merugikan:

a. Efek terhadap saluran cerna: iritasi, perdarahan

b. Salilismus: Akibat dosis tinggi tinitus, pendengaran kurang, pening , sakit kepala,

c. Dosis tinggi stimulasi pusat penafasan produksi CO2 bertambah akibat konsumsi O2 meningkat

d. AlergiKegunaan klinik senyawa salisilat

Antipiretik dosisnya: 325 – 650 mg, tiap 4 jam. Dosis anak 50-70 mg /kg BB

Sehari tidak lebih dari3,6 gr, umumnya per oral.

Analgetik dosis serupa antipiretik

Antirematik dosisnya tinggi 4-6 gr perhari

77

IndomethacineTurunan acetic acid

Efek: a. Analgetik

b. Antipiretik

c. Antiinflamasi

MefenamateMefenamic, meclofenamic, flufenenamic, tolfenamic

88

PARAAMINOFENOL (ACETAMINO9PHEN, PARASETAMOL)

Efek farmalogi:

a. Analgetik

b. Antipiretik

c. Antiiflamasi lemah

Efek merugikan;

Umumnya dapat ditoleransi tubuh.

Hepatoksik tejadi pada penggunaan dosis tinggi: 10-15 gr.

Kegunaan klinik:

Analgetk dan antipiretik. Dosis 325- 1000 mg

99

TURUNAN PYRAZOLONPhenylbutazon, oxyphenbutazone, antipyrine, amonopyrine, dipyronePenylbutazone:

Efek: a. Analgetik

b. Antipiretik

c. Antinflamasi

d. UrikosurikEfek merugikan:

Meretensi Na+, akibatnya urin berkurang, oedem.

Antipyrine, aminopyrine

Analgetik, antipiretik. Efek merugikan;Dapat terjadi keracunan RES, agranulositosa

1010

Obat-obat anti-inflamasi diklasifikasi dalam 1. Obat-obat antiinflamsi nonsteroid ( NSAID): senyawa carboxylic organic acid atau enolic organic acid, prorotipe: aspirin.

2. Obat-obat antiinflamasi steroid (OAIS): hormon- hormon adrenogluco-corticoid; prototipnya hidrokortison (cortisol).

NONSTEROID ANTINFLAMATORY DRUGS (NSAID)

1111

KLASIFIKASI NSAID TERHADAP EFEK INFLAMASI1. Efek antiinflamasi lemah

Parasetamol2. Efek antinflamasi sedang:

a. Turunan asam propionat: ibuprofen, fenbrufen, naproxen, ketoprofen.

b. Turunan asam fenamat:mefenamic acid, c. Obat non-acidic: nabumeton 3. Efek antiinflamasi kuat

a. Turunan salisilat: aspirin, benorylat, trtisalislat, salalsalat

b. Turunan pyrazolone: penylbiutazone, oxyphenbutazone

4. Turunan acetic acid: diclofenac, indomethazine, etodalac

5. Turunan oxicam: piroxicam, tenoxicam

1212

Turunan asam propionat

Ibuprofen digunakan untk reumatoid arthritis, gangguan muskuloskeletal, per oral baik. Efek GI tract tak seberapa.

Turunan asam mefenamat

Mefenamic acid digunakan sebagai analgetik dari pada antiinflamasimuskuler, gigi, trauma, dismenorhea.

Obat non-acidic:

Nabumeton digunakan untuk rheumatoid artrhtris, cukup satu kali sehari 1000 mg, efek samping GI tract tak seberapa.

Turunan acetic acid

Diclofenac, indomethazine, etodalac. uptake diclofenac kedalam cairan sinovial diperpanjang, dan dapat bertahan kadarnya dalam plasma selama 24 jam 5. Untuk pengobatan rheumatoid arrhritis, osteoarthritis dan spondilitis ankylosa. Turunan oxicam:

Piroxicam, tenoxicam, meloxicam, Untuk rheumatoid arrthritis, osteoarthritis spondilitis ankylosa

1313

Reaksi-reaksi NSAID yang tak diinginkan

Gangguan saluran cerna.

Efek menghalangan pembekuan darah,

gangguan fungsi ginjal dan hati,

reaksi intoleransi pada kulit dan pernafasan,

gangguan hematologi: agranulositosa dan anemia apastik, Eefek-efek yang tak diinginkan pada kehamilan

Prof.Dr.dr Jazanul AnwarProf.Dr.dr Jazanul Anwar 1414