ANTELMINTIKMarina A. RumawasDept. Farmakologi FK UKRIDA

MEBENDAZOLBroad spectrum antelmintikMekanisme kerja :

Merusak struktur subselular cacingMenghambat sekresi asetilkolinesteraseMenghambat uptake glukosa irreversibel deplesi glikogen mppSterilisasi telur cacing (T. trichiura, cacing tambang, ascaris) gagal berkembang mjd larva

MEBENDAZOLFkinetik :

Tdk lrt air, rasa enakAbsp : burukBioavail. sistemik : rendah, 1st past metab. cepatT 2-6 jEkskresi : urinAda metabolit dlm btk konjugat eksk. empeduAbsorp. bersama makanan berlemak me

MEBENDAZOLE.S :N,V, diare, sakit perut ringan akibat infestasi askaris yg beratErratic migration (ekspulsi/cacing keluar dr mulut)Wide margin of safety, embriotoksik, teratogenik X pd hamilKI : < 2 th, sirosis hepatisI : enteribiasis, trichuris, A. duodenaleSediaan : tablet 100 mg, sirup 20 mg/mL

MEBENDAZOLInteraksi :

Karbamazepin, fenitoin : mebendazol Simetidin : mebendazol

PIRANTEL PAMOATSukar larut, stabil, tidak berbau & berasaMek kerja :

Depolarisasi otot cacingMeningkatkan frek impuls cacing mati spastisMenghambat kolinesterase kontraksi otot cacing Fkinetik :

Absp sedikitEkskr : tinja

PIRANTEL PAMOATE.S : jarang, ringanE.S : ggn sal cerna, demam, skt kepalaKI : < 2 th, hamil, + piperazin ( kerja berlwnan), peny hatiI : askaris, ankilostoma, enterobiasisSediaan : sirup 50 mg/mL, tablet 125 & 250 mg

PIPERAZINMek kerja :

Agonis GABA pd otot cacingMengganggu permeabilitas membr sel otot thd ion2 yg bperan dlm mptahankan potensial istirahat hiperpolarisasi & supresi impuls spontan + paralisisFkinetik :

Absp baikTmax : 2-4 jamEksk : urin, ada variasi besar kec eksk antar individu

PIPERAZINBatas aman lebarE.S : mual, muntah, ggn GIT, skt kpl, pusing, alergiOD, akumulasi pd GGK : inkoordinasi otot, vertigo, sulit bicara, bingungKejang (potensiasi pd pdrt epilepsi)KI : epilepsi, ggn faal hati & ginjalObservasi : pd malnutrisi & anemia beratKI : hamilSediaan : sirup 1 g/5 mL

LEVAMISOLEfek : imunostimulanI : askaris, trikostrongiliasis, cacing tambang

ALBENDAZOLSpektrum luasFkinetik :

Absp : tdk teraturMetab : metabolit aktif albendazol sulfoksidaEksk : terutama urin, sdkt pd tinjaAbsp 4X bila digunakan bsama mknan blemakMek kerja :

Mengikat tubulin cacing hambat polimerisasi mikrotubulusBlokade uptake glukosa deplesi glikogen hembat pbtkan ATP cacing mati

ALBENDAZOLE.S : ggn sal cerna, skt kpl, pusing, insomniaE.S bila mobati hidatid selama 3 bln : alopesia, lekopenia reversibel, enz transaminase reversibel, ggn sal cernaTeratogenik KI : < 2 th, hamil, sirosis hatiI : enterobiasis, cacing tambang, askaris, trikuris, peny hidatid, sistiserkosis, + DEC eliminasi global filariasis limfatik

TIABENDAZOLSpektrum lebarDpt mengikat logam spt besiFkinetik :

Absp cepat, Tmax 1-2 jamEksk : urinDpt diabsp kulitMek kerja :

Menghambat fumarat reduktaseMenghambat asetilkolinesteraseMenekan perkembangan & migrasi larvaMenghancurkan sebagian larva dlm otot

TIABENDAZOLEfek lain :

ImunostimulanAntiinflamasiTdk efektif unt encysted larvaE.S : anoreksia, N, V, pusing, ggn sal cerna, skt kpl, pusing, lelah, gatal, kantuk, ggn fs hatiE.S lain :perianal rash, tinitus, hiperglikemia, konvulsi, lekopeni, hematuri, kristaluri, ggn plihatan, kolestatik intrahepatik, kerusakan sel hati, ikterus, Steven Johnson, teratogenikI : S stercoralis, cutaneous larva migrans

IVERMEKTINFkinetik :

Absp oral baikT 10-12 jamTmax 4 jamPd meningitis : dpt melewati sawar otakMek kerja :

Memperkuat peranan GABA pd transmisi saraf tepi cacing mati paralisisEmbriotoksikIndikasi :

Onkoserkiasis, mikrofilaria, strongiloidosis, hipersensitif thd tiabendazol

IVERMEKTINE.S : demam, pruritus, skt kpl, nyeri di kel limfe, hipotensi ( rx. Mazzoti ) berikan antihistamin & antipiretik

TeratogenikKI : hamilInteraksi : barbiturat, benzodiazepin, as valproat

DIETILKARBAMAZINDOC filariasisFkinetik :

Absp cepat, distribusi luasTmax 4 jam, t 10-12 jamMetab cepatEksk : ginjal, < pd urin alkalisMek kerja :

Menurunkan aktivitas otot paralisisPerubahan permukaan membran mikrofilaria hancur o/ daya pertahanan tubuh hospes

DIETILKARBAMAZINE.S : rx perangsangan SSP, alergi (berat pd infeksi L loa, O volvulus) berikan antihistamin / kortikosteroidE.S lain : ensefalitis krn alergiSediaan : tablet 50 mgDosis : mulai dgn dosis rendah spy rx alergi

PRAZIKUANTELSpektrum luas : cestoda & trematoda pd hewan & manusiaFkinetik :

Absp oral baikTmax 1-3 jamMetab cepat di hati konjugasi, hidroksilasi metabolit kurang efektifEksk : urin, sebag mll empedu, tdk dlm btk utuhKdr dlm ASI X kadar dlm plasma

PRAZIKUANTELMek kerja :

Kadar efektif terendah : meningkatkan aktivitas otot cacing krn hilangnya ion Ca intrasel kontraksi & paralisis spastik reversibel cacing terlepas dr tempatnya pd hospesDosis terapi > tinggi : vakuolisasi & vesikulasi integumen cacing isi cacing keluar kehancuran cacing o/ mekanisme pertahanan tubuh hospes

PRAZIKUANTELIndikasi : S. mansoni, S. japonicumE.S : skt kpl, pusing, kantuk, lelah, N, V, ggn sal cerna, pruritus, urtikaria, nyeri sendi-otot, peningkatan enz hatiKI : ocular cysticercosis kerusakan mata permanen, < 4 th, hamil, menyusui+ pencahar 2 jam setelah minum obat pd inf T. solium unt cegah sistiserkosis Diminum dgn air, jgn dikunyah krn pahit

MEFRIFONATSuatu pro-drug diklorvos penghambat kuat kolinesteraseI : S haematobium, profilaksis pd anak di daerah endemikTmax 1-2 jam, t = 1 jamE.S : gejala kolinergik, N,V, ggn sal cerna, bronkospasme, skl kpl, pusingKI : baru terpapar insektisida/obat penghambat kolinesterase lainnya

NIKLOSAMIDI : cacing pita (T. saginata, D. latum, H. nana)Merusak cacing sp hancur dlm tinjaFkinetik :

Absp sedikitAman unt hamilBhy sistiserkois pd T. solium telur2 dilepas dlm lumen usus cegah dgn pencahar 1-2 jam stlh minum obatSediaan : tablet kunyah 500 mg, makan swkt perut kosong