antagonis kolinergik baru

8/18/2019 ANTAGONIS KOLINERGIK baru

1/26

ANTAGONIS KOLINERGIK

Dra.Suhatri.MS.Apt

FAKULTAS FARMASIUNIVERSITAS ANDALAS


2/26


3/26


4/26

PENDAHULUAN

• Antagonis kolinergik disebut juga obat peng

hambat kolinergik atau obat antikolinergik.

•

Yang paling bermanfaat dari golongan obat iniadalah antagonis reseptor muskarinik sinaps

pada saraf parasimpatis secara selektif.


5/26

Antagonis Kolinergik

• 1. Obat Antimuskarinik

- Atropin, Ipratropium, Skopolamin.

•

2. Antagonis ganglionik- Mekamilamin, Nikotin, Trimetafan.

• 3. Antagonis Neuromuskular

- Atrakurium, Doksakurium, Metokurin,Mivakurium, dll.


6/26


7/26

1. Obat Antimuskarinik

• Obat golongan ini bekerja mengantagonisreseptor muskarinik yang menyebabkanhambatan semua fungsi muskarinik.

•

Obat ini mengantagonis sedikit kecuali neuronsimpatis yg jg kolinergik seperti saraf simpatisyg menuju ke kelenjar keringat.

• Obat ini tidak mengantagonis reseptor

nikotinik, maka obat antimuskarinik ini sedikitatau tidak mempengaruhi sambungan sarafotot rangka atau ganglia otonom.


8/26

A. Atropin

• Berasal dari tanaman Atropa belladonna.

• Memiliki afinitas kuat terhadap reseptor

muskarinik, obat ini terikat secara kompetitif,

sehingga mencegah asetilkolin terikat pada

tempatnya di reseptor muskarinik

• Atropin mengantagonis reseptor muskarinik

baik di sentral maupun di saraf tepi


9/26


10/26

Efektifitas Atropin

1. Mata

2. Gastrointestinal

3. Sistem Kemih4. Kardiovaskular

5. Sekresi

6. Sistem pernafasan


11/26

Mata

• Atropin mengantagonis semua aktifitas kolinergik pd

mata sehingga menimbulkan midriasis (dilatasi pupil)

mata menjadi tdk bereaksi terhadap cahaya.

• melemahnya kontraksi dari otot silier ( sikloplo

gia ), hilangnya kemampuan akomodasi mata, mata

tidak bisa fokus pada penglihatan jarak dekat.

•menurunnya sekresi air mata. mata kering ketikamenerima obat antimuskarinik dalam dosis besar.


12/26

Gastrointestinal ( GI )

Antagonis reseptor muskarinik

• menimbulkan efek terhadap motilitas

•

beberapa fungsi sekresi pada saluran cerna.• Rangsangan muskarinik eksogen lebih efektif

dihambat dibanding efek dari aktivitas saraf

para simpatis (vagal= nervus vagus).


13/26

Sistem Kemih

• Otot polos ureter dan dinding kandung kemih

relaksasi

• Aktivitas defekasi diperlambat oleh kerja atropin.

• Efek ini bermanfaat untuk penanggulangan

spasme yang ditimbulkan oleh karena inflamasi

ringan dan gangguan neurologis tertentu

• Mempercepat terjadinya kumulasi urin


14/26

Kardiovaskular

• Atrium dan nodus sinoatrial sangat sensitif

terhadap antagonis reseptor muskarinik.

• Efek pemberian atropin pada jantung normal

adalah menghambat aktivitas N vagal

menyebabkan takikardia.


15/26

Sekresi Kelenjar

• Pengaturan suhu oleh keringat di tekan oleh

atropine.

• Reseptor muskarinik pada kelenjar keringat

dipersarafi oleh serabut kolinergik simpatetik dandapat dipengaruhi oleh obat antimuskarinik.

• Dosis tinggi efek antimuskarinik pada dewasa

menimbulkan peningkatan suhu tubuh, bayi dananak-anak dosis biasapun menimbulkan demam

atropine (atropine fever )


16/26

Sistem pernafasan

• Otot polos atau sel kelenjar mukosa saluranpernafasan dipersarafi oleh N vagus danmengandung reseptor muskarini.

• Individu normal, memberikan efekbronkodilatasi dan pengurangan sekresi

• Efek lebih nyata pada pasien gangguan saluran

pernafasan,• Obat antimuskarinik ini tidak sebaik agonis

reseptor β-adrenergik pada pengobatan asma


17/26

• Obat antimuskarinik ini berguna bagi pasien asma

atau penyakit paru obstruktif menahun ( COPD ).

• Efektifitas yang tidak selektif dlm menangani

COPD sangat terbatas karena blokade reseptorM2,

• Autoinhibitory pada saraf parasimpatis pasca

ganglion mengantagonis bronkodilatasi yangdisebabkan oleh blokade reseptor M3 didalam

otot polos saluran nafas


18/26

EFEK SAMPING

• Tergantung pada dosis

• Mulut kering

•

Penglihatan kabur• Mata serasa berpasir

• Takikardia

• Konstipasi


19/26

• Pada SSP rasa capek, bingung, halusinasi,

derilium yang berlanjut menjadi depresi,

kolaps sirkulasi dan sistem pernafasan dan

kematian.

• Pd orang tua,dapat menimbulkan midriasis

dan sikloplegi dan keadaan ini cukup gawat

karena dapat menyebabkan serangan glukomaberulang setelah menjalani kondisi tenang,


20/26

B. Skopolamin

• Berasal dari tanaman hyosyamus niger

• Mempunyai efek sama dengan atropin

•

Efeknya lebih nyata pada SSP• Masa kerjanya lebih lama dibandingkan

dengan atropin


21/26

Efek

• Efektif sbg antimabuk perjalanan

• Dpt pula menimbulkan efek penurunan daya

ingat jangka pendek.

• Bertolak belakang dengan atropin, obat ini

menyebabkan sedasi, rasa mengantuk,

• Tetapi pd dosis yg lebih tinggi bahkan

menimbulkan kegelisahan / kegaduhan jiwa,


22/26

Penggunaan terapi

• Walaupun obat ini mirip atropin, indikasi obat

ini terbatas pada pencegahan mabuk

perjalanan dan penumpulan daya ingat jangka

pendek

• Efek pre medikasi pada anestesi

• skopolamin dapat untuk membantu prosedur

anestesi.


23/26

Kontrindikasi Obat Antimuskarinik

• Pada pasien glukoma

• Pada pria tua penderita hiperplasia prostat.

• Pada pasien dengan ulkus lambung dapat

meningkatkan gejala – gejala gangguanlambung , karena obat antimuskarinikmemperlambat pengosongan lambung


24/26


25/26

2. PENYEKAT GANGLION

• Secara spesifik bekerja pada reseptor nikotinik

dengan mengantagonis kanal ion ganglia

otonom

• Obat ini menunjukantidak adanya selektivitas

thdp ganglia simpatis maupun parasimpatis

• tidak efektif sebagai antagonis neuromuskular.

• Contoh obat penyekat ganglion: Nikotin


26/26

antagonis kolinergik baru

Documents